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    通用名：頭孢拉定片

    藥品類別：頭孢菌素及碳青霉烯類

    性      狀：本品為薄膜衣片，除去包衣后顯類白色或微黃色。

    藥理毒理：本品為第一代頭孢菌素，對不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽性菌對本品多敏感，脆弱擬桿菌對本品呈現(xiàn)耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對本品耐藥。本品對革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨芐相似。本品對淋病奈瑟菌有一定作用，對產(chǎn)酶淋病奈瑟菌也具活性；對流感嗜血桿菌的活性較差。作用機制與其他頭孢菌素相同，為抑制細菌細胞壁的合成。

    藥代動力學：本品口服后吸收迅速，空腹口服0.5g，11～18mg/L的血藥峰濃度（Cmax）于給藥后1小時到達，血消除半衰期（t1/2β）為1小時。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%～10%，腦脊液中濃度更低。本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環(huán)，少量經(jīng)乳汁排出。血清蛋白結(jié)合率為6%～10%?？诜?.5g后6小時累積排出給藥量的90%以上。少量本品可自膽汁排泄，后者的濃度可為血清濃度的4 倍。本品在體內(nèi)很少代謝，能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經(jīng)腎排泄。

    適應癥：適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。

    用法用量：口服 成人常用量：一次0.25～0.5g，每6小時1次，感染較嚴重者一次可增至1g，但一日總量不超過4g。兒童常用量：按體重一次6.25～12.5mg/kg，每6小時1次。

    不良反應：本品不良反應較輕，發(fā)生率也較低，約6%。惡心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應較為常見。藥疹發(fā)生率約1%～3%，假膜性腸炎、嗜酸性粒細胞增多、直接 Coombs試驗陽性反應、周圍血象白細胞及中性粒細胞減少、頭暈、胸悶、念珠菌陰道炎及過敏反應等見于個別患者。少數(shù)患者可出現(xiàn)暫時性血尿素氮升高，血清氨基轉(zhuǎn)移酶、血清堿性磷酸酶一過性升高。

    禁忌癥：對本品及其他頭孢菌素類過敏者禁用。

    注意事項：1.在應用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應用本品，其他患者慎用，應用本品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應的機會約有5%～10%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏反應，立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質(zhì)激素的應用等。 2.本品主要經(jīng)腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。 3.應用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時可出現(xiàn)假陽性反應。

    孕婦及哺乳期婦女用藥：因本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環(huán)，孕婦用藥需有確切適應癥。本品也少量可進入乳汁，雖至今尚無哺乳期婦女應用頭孢菌素類發(fā)生問題的報告，但仍須權(quán)衡利弊后應用。

    老年患者用藥：老年患者常伴有腎功能減退，應適當減少劑量或延長給藥間期。

    藥物相互作用：1.頭孢菌類可延緩苯妥英鈉在腎小管的排泄。 2.保泰松與頭孢菌素類抗生素合用可增加腎毒性。 3.與強利尿藥合用，可增加腎毒性。 4.與美西林聯(lián)合應用，對大腸埃希菌、沙門菌屬等革蘭陰性桿菌具協(xié)同作用。 5.丙磺舒可延遲本品腎排泄。

    藥物過量：應及時停藥并予對癥、支持治療，可通過血液透析和腹膜透析清除頭孢拉定。