通用名:異煙肼片
藥品類別:抗結核病藥
性 狀:本品為白色片。
藥理毒理:本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥,本品只對分枝桿菌,主要是生長繁殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分支菌酸(mycolic acid)的合成而使細胞壁破裂。
藥代動力學:本品口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過胎盤屏障。蛋白結合率僅0~10%??诜?~2小時血藥濃度可達峰值,但4~6小時后血藥濃度根據(jù)患者的乙?;炻灰?,快乙?;?,T1/2為0.5~1.6小時,慢乙?;邽?~5小時,肝、腎功能損害者可能延長。代謝主要在肝臟中乙?;蔁o活性代謝產(chǎn)物,其中有的具有肝毒性。乙?;乃俾视蛇z傳所決定。慢乙?;叱S懈闻KN-乙酰轉移酶缺乏,未乙?;漠悷熾驴杀徊糠纸Y合。本品主要經(jīng)腎排泄(約70%),在24小時內(nèi)排出,大部分為無活性代謝物??煲阴;咧?3%以乙?;驮谀蛞褐信懦觯阴;邽?3%。快乙?;吣蛞褐?%的異煙肼呈游離或結合型,而慢乙?;邉t為37%。本品易通過血腦屏障,亦可從乳汁排出,少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當量的異煙肼可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。
適應癥:(1)異煙肼與其它抗結核藥聯(lián)合,適用于各型結核病的治療,包括結核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。(2)異煙肼單用適用于各型結核病的預防:①新近確診為結核病患者的家庭成員或**;②結核菌素純蛋白衍生物試驗(PPD)強陽性同時胸部X 射線檢查符合非進行性結核病,痰菌陰性,過去未接受過正規(guī)抗結核治療者;③ 正在接受免疫抑制劑或長期激素治療的患者,某些血液病或網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)疾?。ㄈ绨籽?、霍奇金氏病)、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術等患者,其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者;④35歲以下結核菌素純蛋白衍生物試驗陽性的患者;⑤已知或疑為HIV感染者,其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者,或與活動性肺結核患者有**。
用法用量:口服 預防:成人一日0.3g,頓服;小兒每日按體重10mg/kg,一日總量不超過0.3g,頓服。治療:成人與其他抗結核藥合用,按體重每日口服5mg/kg,最高0.3g;或每日15mg/kg,最高900mg,每周2~3次。小兒按體重每日 10~20mg/kg,每日不超過0.3g,頓服。某些嚴重結核病患兒(如結核性腦膜炎),每日按體重可高達30mg/kg(一日量最高500mg),但要注意肝功能損害和周圍神經(jīng)炎的發(fā)生。
不良反應:發(fā)生率較多者有步態(tài)不穩(wěn)或麻木針刺感、燒灼感或手指疼痛(周圍神經(jīng)炎);深色尿、眼或皮膚黃染(肝毒性,35歲以上患者肝毒性發(fā)生率增高);食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐(肝毒性的前驅癥狀)。發(fā)生率極少者有視力模糊或視力減退,合并或不合并眼痛(視神經(jīng)炎);發(fā)熱、皮疹、血細胞減少及男性乳房發(fā)育等。本品偶可因神經(jīng)毒性引起的抽搐。
禁忌癥:肝功能不正常者,精神病患者和癲癇病人禁用。
注意事項:(1)交叉過敏反應,對乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學結構有關藥物過敏者也可能對本品過敏。(2)對診斷的干擾:用硫酸銅法進行尿糖測定可呈假陽性反應,但不影響酶法測定的結果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶的測定值增高。(3)有精神病、癲癇病史者、嚴重腎功能損害者應慎用。(4)如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀,應立即進行眼部檢查,并定期復查。(5)異煙肼中毒時可用大劑量維生素B6對抗。
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