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格列吡嗪
【適應(yīng)癥】 用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2~3個(gè)月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病,但此類患者的胰島β細(xì)胞尚有一定的分泌功能且無(wú)急性并發(fā)癥,不合并妊娠、無(wú)嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。
【注意事項(xiàng)】(1)患者用藥時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑,注意飲食、劑量和用藥時(shí)間。
(2)治療中注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀,應(yīng)及時(shí)采取措施,靜脈滴注葡萄糖。
(3)必須在進(jìn)餐前即刻或進(jìn)餐中服用;治療時(shí)不定時(shí)進(jìn)餐或不進(jìn)餐會(huì)引起低血糖。
(4)肝腎功能不全者會(huì)影響本品的排泄,增加低血糖反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn),應(yīng)慎用。
(5)虛弱或營(yíng)養(yǎng)不良者應(yīng)慎用。
(6)65歲以上老年人達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間較年輕人約延長(zhǎng)1~2日。
(7)控釋片需整片吞服,不能嚼碎分開(kāi)和碾碎。
(8)對(duì)嚴(yán)重胃腸道狹窄的患者(病理性或醫(yī)源性)應(yīng)慎用。
(9)速釋片對(duì)體質(zhì)虛弱、高熱、惡心、嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退癥者慎用;
(10)避免飲酒,以免引起戒斷反應(yīng)。
【禁忌證】(1)1型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酮癥酸中毒、晚期尿毒癥者。(2)嚴(yán)重?zé)齻?、感染、外傷和大手術(shù)、肝腎功能不全者、白細(xì)胞減少者。 (3)對(duì)本品及磺胺藥過(guò)敏者。(4)妊娠及哺乳期婦女。
【不良反應(yīng)】 控釋片的不良反應(yīng)發(fā)生率:
十分常見(jiàn):虛弱、頭痛、頭暈、緊張、震顫、腹瀉、胃腸脹氣;
常見(jiàn):疼痛、失眠、感覺(jué)異常、焦慮、抑郁、感覺(jué)遲鈍、惡心、消化不良、便秘和嘔吐、低血糖、關(guān)節(jié)痛、腿痙攣和肌痛、暈厥、出汗和瘙癢、鼻炎、視物模糊、多尿;
偶見(jiàn):寒戰(zhàn)、肌張力增高、思維混亂、眩暈、嗜睡、步態(tài)異常和性欲降低、厭食和微量便血、口渴和水腫、心律失常、偏頭痛、面部潮紅和高血壓、皮疹和蕁麻疹、咽炎和呼吸困難、眼痛、結(jié)膜炎和視網(wǎng)膜出血、排尿困難。
其他:可引起白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、溶血性貧血、再障和全血細(xì)胞減少,極個(gè)別有低鈉血癥和抗利尿激素異常分泌,偶見(jiàn)谷草轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶、血尿素氮、血肌酐輕至中度升高。
【用法和用量】 口服:治療劑量因人而異,根據(jù)血糖監(jiān)測(cè)調(diào)整劑量。
(1)控釋片:常用起始劑量為一日5mg,與早餐同服;對(duì)降糖藥敏感者可由更低劑量起始;使用本品3個(gè)月后測(cè)定糖化血紅蛋白,若血糖未能滿意控制可加大劑量;多數(shù)患者1日服10mg,部分患者需15mg,最大日劑量20mg。
(2)速釋片:一般推薦劑量為一日2.5mg~20mg,早餐前30分鐘服用;初始劑量一日2.5mg~5mg,逐漸調(diào)整至合適劑量;1日劑量超過(guò)15mg時(shí),應(yīng)分成2~3次,餐前服用。
老年、體弱或營(yíng)養(yǎng)不良者、肝腎功能損害者的起始和維持劑量均應(yīng)采取保守原則,以避免低血糖發(fā)生。
【制劑與規(guī)格】
格列吡嗪片劑:(1)2.5mg;(2)5mg。 格列吡嗪控釋片:5mg。
格列齊特
【適應(yīng)癥】當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿病。
【注意事項(xiàng)】肝功能不全或嚴(yán)重腎功能不全者慎用。應(yīng)用本品應(yīng)定時(shí)進(jìn)餐,注意防止低血糖發(fā)生。
【禁忌證】(1)1型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酮癥酸中毒、晚期尿毒癥者。(2)嚴(yán)重?zé)齻?、感染、外傷和大手術(shù)、嚴(yán)重肝腎功能不全者、白細(xì)胞減少者。 (3)對(duì)本品、其他磺酰脲類及磺胺藥過(guò)敏者。 (4)應(yīng)用咪康唑治療者。(5)妊娠及哺乳期婦女。
【不良反應(yīng)】 常見(jiàn)低血糖;少見(jiàn)胃腸道功能障礙如腹痛、惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、便秘;罕見(jiàn)皮疹、瘙癢、蕁麻疹、紅斑、斑丘疹、肝氨基轉(zhuǎn)移酶水平增高、肝炎等;極罕見(jiàn)貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、粒細(xì)胞減少等。暫時(shí)性視力障礙(可能因開(kāi)始治療時(shí)血糖水平變化所致)。
【用法和用量】 口服:緩釋片(1)首次建議劑量為一日30mg,于早餐時(shí)服用。如血糖水平控制不佳,劑量可逐次增至一日60mg、90mg或120mg,一次增量間隔至少4周(如治療2周后血糖仍無(wú)下降時(shí)除外),最大日劑量為120mg。(2)65歲以上患者開(kāi)始治療時(shí)一日1次,一次15mg(1/2片)。(3)高?;颊?,如嚴(yán)重或代償較差的內(nèi)分泌疾病(垂體前葉功能不足、甲狀腺功能減退、腎上腺功能不足)、長(zhǎng)期和/或大劑量皮質(zhì)激素治療撤停、嚴(yán)重心血管疾?。▏?yán)重冠心病、頸動(dòng)脈嚴(yán)重受損、彌漫性血管病變)建議以一日30mg最小劑量開(kāi)始治療。
口服普通片:一次80mg,早晚兩餐前服用;開(kāi)始時(shí)一日2次,連服2~3周,然后根據(jù)血糖水平調(diào)整用量;初始日劑量為40~80mg,一般1日劑量范圍為80~240mg,根據(jù)反應(yīng)調(diào)整劑量;最大日劑量不超過(guò)320mg。
(1)用緩釋片(30mg)代替普通片(80mg):這兩種規(guī)格劑量相當(dāng),替代時(shí)必須監(jiān)測(cè)血糖。
(2)用格列齊特緩釋片代替其他口服降糖藥,應(yīng)考慮先前使用藥物的降糖強(qiáng)度和血漿半衰期,以免藥物累加引起低血糖風(fēng)險(xiǎn)。
【制劑與規(guī)格】格列齊特片:80mg。格列齊特緩釋片:30mg。
格列美脲
【適應(yīng)癥】用于食物、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能滿意控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病。
【注意事項(xiàng)】(1)必須在進(jìn)餐前即刻或進(jìn)餐中服用,治療時(shí)不定時(shí)進(jìn)餐或不進(jìn)餐會(huì)引起低血糖。(2)定期監(jiān)測(cè)血糖及尿糖、糖化血紅蛋白;定期進(jìn)行肝功能和血液學(xué)檢查(尤其是白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù))。(3)應(yīng)激狀態(tài)時(shí)改用胰島素治療。(4)駕車或操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)避免低血糖導(dǎo)致的危險(xiǎn)。
【禁忌證】見(jiàn)格列齊特。
【不良反應(yīng)】 可出現(xiàn)AST及ALT升高,極個(gè)別肝功能損害病例(如膽汁郁積和黃疸)可能進(jìn)展;可出現(xiàn)皮膚過(guò)敏,如瘙癢、皮疹、蕁麻疹、對(duì)光過(guò)敏;個(gè)別有血鈉降低;少見(jiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、胃內(nèi)壓迫或飽脹感和腹痛;罕見(jiàn)中度的血小板減少、白細(xì)胞減少、紅細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞減少、溶血性貧血和全血細(xì)胞減少。
【用法和用量】口服:起始劑量一次1mg,一日1次頓服;建議早餐前不久或早餐中服用,若不進(jìn)早餐則于第一次正餐前不久或餐中服用;以適量的水整片吞服;如漏服一次,不能以加大下次劑量來(lái)糾正。如血糖控制不滿意,可每隔1~2周逐步增加劑量至一日2mg、3mg、4mg,最大推薦劑量為一日6mg。
從其他口服降糖藥改用本品時(shí),一般考慮原使用藥物的降糖強(qiáng)度和血漿半衰期,以免藥物累加引起低血糖反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn);從胰島素改用本品應(yīng)在醫(yī)生嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下進(jìn)行。
【制劑與規(guī)格】格列美脲片:(1)1.0mg;(2)2.0mg。
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