利伐沙班(Rivaroxaban)為新型口服抗凝藥物,作用于Xa因子(FXa)的活性位點的選擇性FXa 抑制劑,其通過抑制FXa,以劑量依賴方式抑制內(nèi)源性及外源性凝血途徑而發(fā)揮抑制血栓形成的作用??梢杂糜趽衿隗y關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者,以預防靜脈血栓形成,還可用于卒中或短暫性腦缺血發(fā)作病史的非瓣膜性房顫成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的風險。
01
與傳統(tǒng)抗凝藥相比的優(yōu)勢
1.無需注射,口服給藥
2.無需時常調(diào)整劑量,10mg每日一片
3.無需凝血檢測
4.不受食物影響
5.生物度利用度高
6.在預防TKR和術(shù)后VTE的療效優(yōu)于傳統(tǒng)抗凝藥物,對于合并慢性腎臟病4~5期或血液透析的NVAF患者,利伐沙班治療與華法林療效相識,且其可顯著降低大出血風險33%。
02
劑量療程使用選擇
1.預防髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后靜脈血栓形成:10mg qd髖關(guān)節(jié)大手術(shù)推薦療程35天,膝關(guān)節(jié)大手術(shù)推薦療程12天。
2.治療深靜脈血栓形成和肺栓塞:第1-21天15mg bid第22天后20mg qd。
3.降低非瓣膜性房顫卒中和全身性栓塞風險20mg qd。
03
患者的用藥劑量調(diào)整
腎功能不全患者血栓栓塞及出血風險均增加,接受NOAC治療的患者可根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。
穩(wěn)定性冠心病合并房顫患者:采用利伐沙班單藥治療時肌酐清除率≥50ml/min時采用20mg每日1次,肌酐清除率30~49ml/min時采用15mg每日1次,肌酐清除率15~29ml/min時可慎用15mg每日1次。
ACS/PCI時:
預防髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后靜脈血栓形成時:肌酐清除率≥30ml/min劑量無需調(diào)整,肌酐清除率<30ml/min,避免使用。
使用時必須注意以下事項:
1.如果發(fā)生漏服,患者應馬上服用利伐沙班,并于次日繼續(xù)每日服藥一次。
2.有臨床明顯活動性出血患者禁用。
3.伴有凝血異常和臨床相關(guān)出血風險的肝病患者禁用。
04
出現(xiàn)活動性出血怎么處理?
1.輕度:延遲服用一次劑量或者一天。
2.中度:停藥并且對癥治療,補液,輸血,治療出血原因,若近期服用藥物時間。2~4小時內(nèi)可考慮添加口服活性炭。
3.嚴重出血:停藥,考慮特點的逆轉(zhuǎn)劑如(注射用維生素k1),補充血小板。
05
相互作用
利伐沙班與CYP3A4和P–gp抑制劑藥物合用時如:吡咯-抗真菌劑(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制劑,會增加利伐沙班生物利用度和最大血藥濃度,增加患者出血風險。
06
小結(jié)
作為新型口服抗凝藥物利伐沙班與傳統(tǒng)抗凝藥物相比更安全方便快捷,且根據(jù)一些研究報道其不良反應的發(fā)生與傳統(tǒng)抗凝藥相比還低,在經(jīng)濟條件允許和醫(yī)生的指導下可以優(yōu)先考慮新型口服抗凝藥。
參考文獻
白鵬,張劍,馬波江.利伐沙班在冠心病合并心房顫動患者經(jīng)皮冠狀動脈介入術(shù)后抗栓治療中的作用[J].血栓與止血學,2021,27(02):199-201+205.
利伐沙班片藥品說明書
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