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霧化吸入的藥物

2011-11-03 16:54 閱讀:28273 來源:愛愛醫(yī) 作者:丁* 責任編輯:丁磊
[導讀] 臨床上用作霧化吸入的藥物主要為以下幾類: 一、支氣管擴張劑 1、2受體激動劑 短效類:可維持4-6小時。如沙丁胺醇、特布他林吸入后5分鐘即可起效,15分鐘可達高峰,藥效可維持4~6小時。其主要用于重癥支氣管哮喘發(fā)作以及COPD有明顯支氣管痙攣的病人。由于此

    臨床上用作霧化吸入的藥物主要為以下幾類:

    一、支氣管擴張劑

    1、β2受體激動劑

    短效類:可維持4-6小時。如沙丁胺醇、特布他林吸入后5分鐘即可起效,15分鐘可達高峰,藥效可維持4~6小時。其主要用于重癥支氣管哮喘發(fā)作以及COPD有明顯支氣管痙攣的病人。由于此類藥物對心臟和骨骼肌的β受體也有部分激動作用,所以部分病人吸入后會出現(xiàn)心悸和骨骼肌震顫。有器質(zhì)性心臟病、高血壓、甲亢的病人應慎用此類藥物。

      速效類:可數(shù)分鐘起效:①福莫特羅,長效可維持12小時。②沙美特羅:緩慢起效,一般為半小時左右。

    吸入長效β2受體激動劑是哮喘尤其是夜間哮喘和運動型哮喘、Ⅱ度及以上COPD患者的預防和穩(wěn)定器治療

    2、抗膽堿能藥物 

      常用藥物為異丙托溴胺,水溶液濃度為0.025%。成人每次2 ml,兒童每次0.4~1 ml,加入等量生理鹽水霧化吸入,也可直接原液吸入,每日2~3次。吸入劑量的10%~30%沉積在肺內(nèi),胃腸道黏膜吸收量少,對呼吸道平滑肌具有較高的選擇性。吸入后10~30分鐘起效,1~2小時作用達高峰,1次吸入后作用可維持6~8小時。其主要用于COPD急性發(fā)作以及支氣管哮喘急性發(fā)作時的治療。

    二、糖皮質(zhì)激素吸入型

    糖皮質(zhì)激素是長期治療持續(xù)性哮喘的首選藥物。

    目前可供吸入的激素有氟替卡松、布地奈德、二丙酸倍氯米松,藥物濃度為1 mg/2 ml,每次使用2 ml,每日2~3次。霧化吸入布地奈得起效迅速,10~30分鐘即可發(fā)揮氣道抗炎作用,適用于重癥支氣管哮喘急性發(fā)作的治療,尤其適用于兒童哮喘病人。如果與抗膽堿能藥物及(或)β2受體激動劑聯(lián)合霧化吸入,治療效果更佳。

    理想的吸入性糖皮質(zhì)激素在藥效學上應有高的糖皮質(zhì)激素受體親和力高的局部抗炎活性和高的糖皮質(zhì)激素受體特異性;而在藥代動力學上應為口服生物利用度低、能增加肺組織的攝取和儲存、具肺/全身之比高,全身吸收后可被肝臟首過代謝失活,全身清除迅速,并對下丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA)抑制作用小的特點。脂溶性高的糖皮質(zhì)激素,易透過細胞膜,能較多的具備上述理想的條件。

    地塞米松制劑分兩種:醋酸地塞米松片和地塞米松磷酸鈉注射液,我們用來霧吸的是地塞米松磷酸鈉注射液是水溶性;其分子較大,多沉積在大氣道,肺內(nèi)沉積率低,局部抗炎作用弱,而布地奈德起效時間快,絕大部分經(jīng)肝臟滅活,全身反應小。建議用布地奈德霧化。

    三、復合制劑

   目前上市的主要有:

    舒利迭----沙美特羅替卡松粉吸入劑

    信必可----布地奈德福莫特羅粉吸入劑

    四、黏液溶解劑

    鹽酸氨溴索可調(diào)節(jié)呼吸道上皮漿液與黏液的分泌;刺激肺泡Ⅱ型上皮細胞合成與分泌肺泡表面活性物質(zhì),維持肺泡的穩(wěn)定;增加呼吸道上皮纖毛的擺動,使痰液易于咳出。其溶液濃度為15 mg/ml。成人每次2~4 ml,每日2~3次霧化吸入。

    α-糜蛋白酶雖能降低痰液黏稠度,使痰液稀釋易排出,但長期霧化吸入會導致氣道上皮鱗狀化生,并偶可致過敏反應,目前已很少應用。

    五、抗生素

    1、噴他脒    用于治療肺孢子蟲肺炎(PCP)

    2、利巴韋林 主要針對呼吸道合胞病毒的嚴重感染 (仍有爭議)

    3、妥布霉素 是被批準可用于慢性呼吸道銅綠假單胞菌感染的囊性纖維化患者,其目標是治療或預防銅綠假單胞菌早期定植,維持目前肺功能狀態(tài)及減少急性加重發(fā)作次數(shù)。

    4、多粘菌素。

    5、抗真菌藥物  研究證明兩性霉素B霧化吸入可預防及治療移植患者氣道真菌感染,具有局部濃度高、針對性強及全身副作用小等優(yōu)點,但未得到美國國家食品藥品監(jiān)督管理局FDA批準作為霧化使用,仍以靜脈口服為主。

    慶大霉素霧化給藥,目前臨床不建議使用的原因:

    一是慶大霉素霧化給藥并非常規(guī)方式,常規(guī)方式為靜脈滴注和肌肉注射。目前尚無霧化劑型,通常是用注射劑型替代,屬于經(jīng)驗性用藥,缺乏規(guī)范,且用量難以把握,也就難以保證局部達到有效藥物濃度。

   二是抗菌藥物的局部應用宜盡量避免。因為皮膚粘膜局部應用抗菌藥物很少被吸收,在感染部位不能達到有效濃度,反而容易引起過敏反應或?qū)е戮植磕退幮援a(chǎn)生。

    主要原因:慶大霉素由于其分子中含多個羥基和堿性基團,屬堿性、水溶性抗生素,在堿性環(huán)境中呈非解離狀態(tài),作用效果好。而膿痰的酸性和厭氧環(huán)境常影響氨基糖苷類的抗菌活性,故此類藥物用于霧化吸入有一定局限性。動物試驗表明,慶大霉素既會對氣道黏膜產(chǎn)生刺激作用,從而引發(fā)炎性反應,氣道內(nèi)炎癥細胞及介質(zhì)聚集,繼發(fā)性自由基損害等;又會對氣道黏膜產(chǎn)生毒性,使氣管黏膜上皮表面黏液纖毛清除功能受損。

    六、其他

     胰島素、肝素、前列腺素等,目前正處于研究階段。

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