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阿托伐他汀鈣是臨床常用的一種他汀類降脂藥。

一、用法用量

常用起始劑量為10mg，每日一次，劑量調(diào)整時間間隔應(yīng)為4周或更長。最大劑量為80mg，每日一次。

阿托伐他汀鈣中鈣元素含量極少，不影響補(bǔ)鈣。

他汀類藥至少需要4周才能達(dá)到最大降脂效應(yīng)，劑量調(diào)整時間間隔應(yīng)為4周或更長。

阿托伐他汀80mg國人經(jīng)驗(yàn)不足，須謹(jǐn)慎使用！

老年患者（≥65歲）：血藥濃度較青年人的高約為40％，給予任意劑量的阿托伐他汀其降低LDL-C的程度要明顯高于青年人。

腎臟疾病：既不會影響血藥濃度，也不會影響降脂效果，因此無需調(diào)整劑量。

活動性肝臟疾病禁用，孕婦或可能受孕的育齡女性禁用。

二、服藥時間

阿托伐他汀的半衰期為14小時。

活性代謝產(chǎn)物的半衰期20～30小時。阿托伐他汀降脂作用主要（約70%）與活性代謝產(chǎn)物有關(guān)。

與早晨給藥相比，晚上給藥的血藥濃度降低約30%。然而，無論一天中何時給藥，其降膽固醇作用是相同的。

阿托伐他汀每日用量可在一天內(nèi)的任何時間一次服用，不受進(jìn)餐影響。

膽固醇合成的高峰時間段為0:00~3:00，其它半衰期較短的他汀類藥物需要睡前服用。

阿托伐他汀可引起失眠，睡眠障礙者宜早晨服用。

三、降脂強(qiáng)度

他汀類藥物（包括阿托伐他?。┑慕抵瑥?qiáng)度與劑量有關(guān)。但是，即使劑量加倍，他汀的降脂強(qiáng)度也只增加約6%。

他汀類藥物能有效降低甘油三酯（見下表）。高膽固醇血癥伴甘油三酯偏高的患者應(yīng)首選他汀類降脂藥物。

每日劑量可降低LDL-c≥50%的他汀被稱為高強(qiáng)度他汀。

阿托伐他?。ā?0mg）和瑞舒伐他汀（≥20mg）屬于高強(qiáng)度他汀。

四、不良反應(yīng)

阿托伐他汀常見不良反應(yīng)為肌痛和肝炎。

1.肌痛

肌痛主要特點(diǎn)：對稱性髖部屈肌與大腿疼痛、對稱性小腿疼痛、對稱性上肢近端肌肉疼痛。

若出現(xiàn)不明原因的肌痛，請及時就診。

2.肝炎

他汀類藥物均具有肝毒性。

在所有接受他汀治療患者中，約1%~2%出現(xiàn)肝酶水平升高超過正常值上限3倍，停藥后肝酶水平即可下降。

若出現(xiàn)肝區(qū)不適，請及時就診。

五、相互作用

阿托伐他汀通過細(xì)胞色素CYP3A4代謝，當(dāng)與CYP3A4強(qiáng)抑制劑聯(lián)合用藥時，阿托伐他汀血藥濃度和生物利用度升高（見下表）。

特別提醒：

阿托伐他通過促進(jìn)腎臟尿酸排泄降低血尿酸水平，高膽固醇血癥合并高尿酸血癥時首選阿托伐他。但是他汀類藥物與秋水仙堿合用時，增加發(fā)生橫紋肌溶解癥的風(fēng)險！

與葡萄柚汁合用：盡量避免食用西柚或西柚汁。

與吉非羅齊、煙酸合用：肌病/橫紋肌溶解發(fā)生的風(fēng)險增高，因此避免與吉非羅齊、煙酸聯(lián)合應(yīng)用。

與克拉霉素合用：阿托伐他汀初始劑量10mg，每日一次；最大劑量20mg，每日一次。

與伊曲康唑合用：阿托伐他汀初始劑量10mg，每日一次；最大劑量40mg，每日一次。

來 源 | 藥評中心

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