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    【阿昔洛韋片的性狀】

    阿昔洛韋片為白色片。

    【阿昔洛韋片的適應(yīng)癥】

    1.治療帶狀皰疹：阿昔洛韋片可用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。
    2.單純皰疹病毒感染：阿昔洛韋片可用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例，對(duì)反復(fù)發(fā)作病例口服阿昔洛韋片用作預(yù)防。
    3.阿昔洛韋片可用于免疫缺陷者水痘的治療。

    【阿昔洛韋片的用法用量】

    口服
    1. 阿昔洛韋片用于生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹：成人常用量一次0.2g，一日5次，共10日；或一次0.4g，一日3次，共5日；復(fù)發(fā)性感染一次0.2g，一日5次，共5日；復(fù)發(fā)性感染的慢性抑制療法，一次0.2g，一日3次，共6個(gè)月，必要時(shí)劑量可加至一日5次，一次0.2g，共6～12個(gè)月。
    2.阿昔洛韋片用于治療帶狀皰疹：成人常用量一次0.8g，一日5次，共7～10日。
    3.阿昔洛韋片用于治療水痘：2歲以上兒童按體重一次20mg/kg，一日4次，共5日，出現(xiàn)癥狀立即開始治療。40kg以上兒童和成人常用量為一次0.8g，一日4次，共5日。
    4.阿昔洛韋片用于腎功能不全的成人患者應(yīng)按下表調(diào)整劑量；
 

    【阿昔洛韋片的禁忌癥】

    對(duì)阿昔洛韋片過敏者禁用。

    【阿昔洛韋片的不良反應(yīng)】

    偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等副作用，長(zhǎng)程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。

    【阿昔洛韋片的使用注意事項(xiàng)】

    1.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用阿昔洛韋片。
    2.對(duì)更昔洛韋過敏者也可能對(duì)阿昔洛韋片過敏。
    3.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。
    4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。
    5. 阿昔洛韋片對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果，不能根除病毒。
    6.一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。
    7.進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水，防止阿昔洛韋片在腎小管內(nèi)沉淀。
    8.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用阿昔洛韋片治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)阿昔洛韋片耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)阿昔洛韋片的敏感性。
    9.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)阿昔洛韋片對(duì)生育的影響及致突變，因此口服劑量與療程不應(yīng)超過推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長(zhǎng)程療法也不應(yīng)超過6個(gè)月。

    【阿昔洛韋片的兒童用藥】

    2歲以下小兒劑量尚未確定。

    【阿昔洛韋片的老年患者用藥】

    由于生理性腎功能的衰退，阿昔洛韋片劑量與用藥間期需調(diào)整。

    【阿昔洛韋片的孕婦及哺乳期婦女用藥】

    藥物能通過胎盤，雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響，但孕婦用藥仍需權(quán)衡利弊。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常，但哺乳期婦女應(yīng)慎用。

    【阿昔洛韋片的藥物相互作用】

    1. 阿昔洛韋片與齊多夫定（Zidovudine）合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
    2. 阿昔洛韋片與丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性抑制有機(jī)酸分泌，合并用丙磺舒可使阿昔洛韋片的排泄減慢，半衰期延長(zhǎng)，體內(nèi)藥物量蓄積。

    【阿昔洛韋片的藥代動(dòng)力學(xué)】

    阿昔洛韋片口服吸收差，約15%～30%由胃腸道吸收。進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。阿昔洛韋能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時(shí)口服200mg和400mg，5天后的血藥峰濃度（Cmax）分別為0.6mg/L和1.2mg/L。阿昔洛韋片蛋白結(jié)合率低（9%～33%）。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。血消除半衰期（tl/2β）約為2.5小時(shí)。肌酐清除率50～ 80ml/分鐘和15～50ml/分鐘時(shí)，血消除半衰期（tl/2β）分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無尿者的血消除半衰期（tl/2β）長(zhǎng)達(dá)19.5小時(shí)，血液透析時(shí)降為5.7小時(shí)。阿昔洛韋片主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過和腎小管分泌而排泄，約14%的藥物以原形由尿排泄，經(jīng)糞便排泄率低于 2%，呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。

    【阿昔洛韋片的藥理毒理】

    阿昔洛韋片為抗病毒藥。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用。阿昔洛韋片進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后，與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；②在DNA多聚酶作用下，與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。
    阿昔洛韋片對(duì)病毒有特殊的親和力，但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低。體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。阿昔洛韋片的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少，藥物能通過胎盤，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無影響。

    【阿昔洛韋片藥物過量】

    服用阿昔洛韋片劑量大于20克，可致興奮、激動(dòng)、昏迷、震顫、無力?？焖凫o脈注射給予過高的劑量，阿昔洛韋會(huì)因其在腎小管中濃度過大而結(jié)晶積存（2.5mg/ml）導(dǎo)致由于肌酸酐及血尿素氮升高而繼發(fā)引起的腎衰，一旦發(fā)生腎衰及無尿癥，病人須做血液透析直至功能恢復(fù)。

    【阿昔洛韋片的規(guī)格】

    0.2g。

    【阿昔洛韋片的藥品類別】

    阿昔洛韋片為抗病毒類藥物