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【DOC】抗生素的分類及特點(diǎn) - 醫(yī)學(xué)資源下載
資源作者：**2020
資源分類：考試認(rèn)證 - 藥師考試
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上傳日期：2013-05-01 08:42:25

【doc】抗生素的分類及特點(diǎn) 1 抗生素的分類及特點(diǎn) 臨床常用的抗生素包括β-內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽類、喹諾酮類、磺胺類、抗結(jié)核藥、抗真菌藥及其他抗生素。 1.1 β-內(nèi)酰胺類 此類屬于繁殖期殺菌劑。其特點(diǎn)是:血藥濃度高、抗菌譜廣和毒性低。包括青霉素類、頭孢菌素類、新型β-內(nèi)酰胺類及β-內(nèi)酰胺類與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑組成的復(fù)合制劑。 1.1.1 青霉素類包括不耐酶青霉素類（青霉素G、普魯卡因青霉素G、青霉素V鉀片）、耐酶青霉素類（苯唑青霉素、氯唑青霉素、雙氯青霉素及氟氯青霉素）、廣譜不抗假單胞菌類（氨芐青霉素、阿莫西林）、廣譜抗假單胞菌類（羧芐西林、呋喃芐西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林）及抗G - 桿菌類（美西林、替莫西林）等。 1.1.1.1 青霉素G 臨床上主要用于肺炎球菌、溶血性鏈球菌及厭氧菌感染，金黃色葡萄球菌和流感桿菌多數(shù)對(duì)其耐藥。普魯卡因青霉素G半衰期較青霉素長(zhǎng)。青霉素V鉀片耐酸，可口服，使用方便。 1.1.1.2 雙氯青霉素 對(duì)產(chǎn)酸耐青霉素G的金黃色葡萄球菌抗菌活性最強(qiáng)，對(duì)其它G + 球菌較青霉素G差，對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌（MRSA）無(wú)效。 1.1.1.3 阿莫西林 抗菌譜與氨芐青霉素相似，肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌和流感桿菌對(duì)本藥敏感，抗菌作用優(yōu)于氨芐青霉素，但對(duì)假單胞菌無(wú)效。 1.1.1.4 廣譜抗假單胞菌類 對(duì)G + 球菌的抗菌作用與青霉素G相似，對(duì)G - 桿菌（如大腸桿菌、變形桿菌、流感桿菌等）及假單胞菌有很強(qiáng)的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更強(qiáng)。 1.1.1.5 抗G - 桿菌類 只用于抗G - 桿菌，對(duì)G + 球菌及假單胞菌無(wú)效。 1.1.2 頭孢菌素類 此類屬?gòu)V譜抗菌藥物，分四代。第一、二代對(duì)綠膿桿菌無(wú)效，第三代中部分品種及第四代對(duì)綠膿桿菌有效，該類藥物對(duì)支原體和軍團(tuán)菌無(wú)效。 1.1.2.1 第一代頭孢菌素 包括頭孢噻吩氨芐唑林拉定。對(duì)產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌等G + 球菌抗菌活性較第二、三代為強(qiáng)，對(duì)Gˉ 桿菌的作用遠(yuǎn)不如第二、三代，僅對(duì)少數(shù)腸道桿菌有作用。對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差，對(duì)腎有一定毒性。對(duì)綠膿桿菌、變形桿菌、不動(dòng)桿菌等無(wú)效。其中頭孢唑林拉定較常用。 1.1.2.2 第二代頭孢菌素 包括頭孢呋辛克羅孟多替安美唑西丁等。對(duì)G + 球菌包括產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌抗菌活性與第一代相似或略弱，對(duì)Gˉ桿菌較第一代強(qiáng)，但不如第三代，對(duì)流感桿菌有很強(qiáng)的抗菌活性，尤其是頭孢呋辛孟多，對(duì)綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌、不動(dòng)桿菌無(wú)效。除頭孢孟多外，對(duì) β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。 1.1.2.3 第三代頭孢菌素包括頭孢他定三嗪噻肟哌酮地嗪甲肟克肟等。對(duì)產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌有一定活性，但較第一、二代為弱，對(duì)Gˉ桿菌包括沙雷菌、綠膿桿菌有強(qiáng)大的抗菌活性，其中頭孢他定抗菌譜更廣，抗綠膿桿菌作用最強(qiáng)，其次為頭孢哌酮。頭孢地嗪對(duì)綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌、類腸球菌無(wú)效。除頭孢哌酮外，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，腎毒性少見(jiàn)。 1.1.2.4 第四代頭孢菌素 包括頭孢匹羅吡肟唑喃等?？咕饔每?，抗菌活力較第三代強(qiáng)，對(duì)G+球菌包括產(chǎn)酸金黃色葡萄球菌有相當(dāng)活性。對(duì)Gˉ桿菌包括綠膿桿菌與第三代相似。對(duì)耐藥菌株的活性超過(guò)第三代。頭孢匹羅對(duì)包括綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌在內(nèi)的Gˉ桿菌的作用優(yōu)于頭孢他定。頭孢吡肟對(duì)G+球菌的作用明顯增強(qiáng)，除黃桿菌及厭氧菌外，對(duì)本品均敏感。對(duì)β-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定。 1.1.3 新型β-內(nèi)酰胺類包括碳青霉烯類（亞胺培南、帕尼培南、美洛培南）和單環(huán)β-內(nèi)酰胺類（氨曲南、卡蘆莫南）。泰能（亞胺培南/西司他定）抗菌譜極廣，對(duì)Gˉ桿菌、G+球菌及厭氧菌，包括對(duì)其他抗生素耐藥的綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌、脆弱擬桿菌均有極強(qiáng)的抗菌活力，對(duì)多數(shù)耐藥菌的活性超過(guò)第三代頭孢菌素。對(duì)各種β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。氨曲南對(duì)多數(shù)Gˉ桿菌包括腸桿菌科和綠膿桿菌均有良好的抗菌作用，但對(duì)G+球菌及厭氧菌無(wú)效，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。 1.1.4 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑與β-內(nèi)酰胺類組成的復(fù)合制劑 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑能夠與細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶行自殺性結(jié)合，從而保護(hù)β-內(nèi)酰胺不被β-內(nèi)酰胺酶所水解，繼續(xù)發(fā)揮抗菌作用。臨床上常用的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑有克拉維酸、舒巴坦和他唑巴坦，它們與β-內(nèi)酰胺類組成復(fù)合制劑，對(duì)耐藥菌株可增強(qiáng)殺菌效果，并可使抗菌譜擴(kuò)大，常用的品種有安滅菌（阿莫西林加克拉維酸）、特美?。ㄌ婵ㄎ髁旨涌死S酸）、優(yōu)立新（氨芐青霉素加舒巴坦）、舒普深（頭孢哌酮加舒巴坦）和他唑西林（哌拉西林加他唑巴坦）。 1.2 氨基糖苷類 此類屬靜止期殺菌劑。常用的有阿米卡星、妥布霉素、慶大霉素、奈替米星、西索米星及鏈霉素。主要抗Gˉ桿菌，包括綠膿桿菌、腸桿菌科細(xì)菌、沙雷菌、不動(dòng)桿菌等。阿米卡星作用最強(qiáng)?？笹+球菌也有一定活性，但不如第一、二代頭孢菌素。對(duì)葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最強(qiáng)，對(duì)結(jié)核桿菌以鏈霉素最好。對(duì)厭氧菌無(wú)效。此類藥物對(duì)聽(tīng)神經(jīng)和腎有毒性作用，使用受到一定的限制。 1.3 大環(huán)內(nèi)酯類 屬窄譜速效抑菌劑，抗菌譜與青霉素G相似，主要為需氧的G +球菌、Gˉ桿菌及厭氧球菌。軍團(tuán)菌、支原體、衣原體及部分流感桿菌對(duì)此類藥物敏感。對(duì)綠膿桿菌、大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌無(wú)效。新大環(huán)內(nèi)酯類包括羅紅霉素、克拉霉素和阿奇霉素，與紅霉素相比，抗菌譜沒(méi)有明顯擴(kuò)大，但藥物代謝動(dòng)力學(xué)改善和副作用減少是其明顯進(jìn)步。阿奇霉素對(duì)G+球菌作用比紅霉素差，對(duì)Gˉ桿菌比紅霉素強(qiáng)，尤其對(duì)社會(huì)獲得性肺炎（CAP）的常見(jiàn)致病菌、流感桿菌、支原體、衣原體和軍團(tuán)菌均有很好的抗菌活性，可作為CAP治療的第一選擇。 1.4 四環(huán)素類 屬?gòu)V譜抗生素。因常見(jiàn)致病菌多已耐藥，現(xiàn)在僅用于支原體、衣原體、立克次體及軍團(tuán)菌感染，多西環(huán)素和米諾環(huán)素抗菌譜同四環(huán)素，但抗菌作用比四環(huán)素強(qiáng)5倍，米諾環(huán)素作用更強(qiáng)，對(duì)多數(shù)MRSA有效。 1.5 林可霉素類 包括林可霉素、氯林可霉素，抗菌譜較窄，抗菌作用與紅霉素相似，氯林可霉素抗菌活性較林可霉素強(qiáng)4～8倍，主要用于金黃色葡萄球菌和厭氧菌感染。 1.6 多肽類 包括多粘菌素B、多粘菌素E、萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉素及壁霉素。多粘菌素B和E，腎毒性大，療效差，只用于嚴(yán)重耐藥的Gˉ桿菌感染。萬(wàn)古霉素和去甲萬(wàn)古霉素屬于繁殖期殺菌劑，對(duì)包括多重耐藥的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等G+球菌有高度抗菌活性，對(duì)Gˉ桿菌多數(shù)耐藥。壁霉素抗菌譜與抗菌作用與萬(wàn)古霉素相似，但對(duì)表皮葡萄球菌稍差，對(duì)腸球菌和難辯梭菌強(qiáng)于萬(wàn)古霉素。 1.7 喹諾酮類包括諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟羅沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、蘆氟沙星、克林沙星、巴羅沙星、曲伐沙星等?？咕V與第三代頭孢菌素相似而較廣，對(duì)Gˉ桿菌抗菌活性較G+球菌強(qiáng)，與環(huán)丙沙星、氧氟沙星相比，新喹諾酮類在保持原有對(duì)Gˉ桿菌良好抗菌活性的同時(shí)，對(duì)G+球菌抗菌活性增強(qiáng)，以克林沙星、曲伐沙星最強(qiáng);對(duì)G+厭氧菌抗菌活性也有所增強(qiáng)，其中曲伐沙星較甲硝唑高10倍以上，被認(rèn)為是目前喹諾酮類對(duì)G+厭氧菌抗菌活性最強(qiáng)者;對(duì)其他呼吸科常見(jiàn)病原體的抗菌活性也有不同程度的提高，如司帕沙星對(duì)結(jié)核桿菌抗菌活性較環(huán)丙沙星強(qiáng)4～8倍，對(duì)其他分枝桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體及MRSA均具有相當(dāng)活性。臨床上多用于院內(nèi)感染，尤其對(duì)其他抗生素耐藥的Gˉ桿菌及MRSA感染等。近年來(lái)，細(xì)菌耐藥率日益增加，尤其以腸桿菌、MRSA和綠膿桿菌最為顯著。本類藥物可使細(xì)菌在各品種間產(chǎn)生交叉耐藥，并對(duì)其它抗生素，如β-內(nèi)酰胺類藥物產(chǎn)生耐藥。故選用時(shí)應(yīng)注意選擇適應(yīng)癥。喹諾酮類藥物新的分類法是將原來(lái)的第一、二代合稱第一代，代表藥物有萘啶酸、吡哌酸，抗菌譜為Gˉ桿菌，用于尿路和腸道感染;將比較早期開(kāi)發(fā)的氟喹諾酮類藥物總稱為第二代，代表藥物有氧氟沙星、環(huán)丙沙星，抗菌譜為Gˉ桿菌為主，用于各系統(tǒng)感染;第三代是在第二代的基礎(chǔ)上增加了抗G+球菌的活性，代表藥物有司帕沙星、帕蘇沙星，抗菌譜包括Gˉ桿菌和G+球菌，用于各系統(tǒng)感染;第四代是在第三代的基礎(chǔ)上增加了抗厭氧菌的活性，代表藥物有曲伐沙星、莫西沙星，抗菌譜包括Gˉ桿菌、G+球菌和厭氧菌，用于各系統(tǒng)感染。第三、四代與第二代相比，主要是增加了對(duì)G+球菌、厭氧菌、支原體、結(jié)核桿菌、軍團(tuán)菌的抗菌活性，可作為CAP的第一線治療用藥。 1.8 磺胺類 常用的有復(fù)方新諾明，多用于輕、中度細(xì)菌感染和衣原體感染，是卡氏肺孢子蟲(chóng)病的

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