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(四)體內(nèi)過(guò)程:
1、口服吸收快而完全。
2、分布廣,腦脊液可達(dá)有效濃度。
3、穿透力強(qiáng),能進(jìn)入細(xì)胞,結(jié)核空洞。
4、在肝代謝,膽汁排泄→腸肝循環(huán)。
(五)應(yīng)用:
(1)各型結(jié)核病 與其它抗結(jié)核藥合用。
(2)麻風(fēng)病的治療。
(3)耐藥金葡菌的感染及其它敏感菌所致的感染。
(六)不良反應(yīng)
(1)胃腸道反應(yīng) (2)過(guò)敏反應(yīng)
(3)肝損害 (4)流感綜合癥
(七)藥物相互作用:可誘導(dǎo)肝藥酶。
三、利福定、利福噴汀
抗菌譜和利福平相同,對(duì)結(jié)核桿菌作用比利福平強(qiáng),與其它抗結(jié)核藥有協(xié)同作用。對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌有較強(qiáng)作用。利福噴汀每周給藥兩次不良反應(yīng)少。療效需進(jìn)一步研究總結(jié)。
四、乙胺丁醇
(一)優(yōu)點(diǎn):毒性小,抗藥性產(chǎn)生慢。
(二)抗菌作用:(1)繁殖期的結(jié)核桿菌作用較強(qiáng),可殺菌。(2)對(duì)鏈霉素、NIH耐藥的結(jié)核仍有效。(3)細(xì)胞內(nèi)、外均有抗菌作用。
(三)應(yīng)用:與利福平或INH等合用于抗結(jié)核,單用也產(chǎn)生耐藥性。
(四)不良反應(yīng):球后視神經(jīng)炎。
五、鏈霉素
僅有抑菌作用,作用僅次于異煙肼和利福平。穿透力弱。與其它抗結(jié)核藥合用于浸潤(rùn)性肺結(jié)核、粟粒性結(jié)核等。易產(chǎn)生抗藥性,嚴(yán)重的耳毒性。
六、吡嗪酰胺
(一)體內(nèi)過(guò)程:口服易吸收,分布廣,穿透力強(qiáng)(細(xì)胞內(nèi),腦脊液)。
(二)機(jī)制:進(jìn)入含吞噬細(xì)胞內(nèi),轉(zhuǎn)化成吡嗪酸→殺菌。對(duì)靜止期緩慢生長(zhǎng)的結(jié)核菌有殺滅作用。在酸性環(huán)境下抗菌增強(qiáng)。
(三)應(yīng)用:主要用于非典型的分枝桿菌和結(jié)核病的復(fù)治。宜與其它第一線藥合用。有明顯協(xié)同作用。單用易產(chǎn)生抗藥性,無(wú)交叉抗藥性。
(四)不良反應(yīng):(1)高劑量、長(zhǎng)療程肝臟毒性(>3g)、(2)抑制尿酸鹽排泄,可誘發(fā)痛風(fēng)。
七、對(duì)氨水楊酸
抑菌作用和穿透力均弱,多不單用。不易或很慢產(chǎn)生耐藥性。
(一)機(jī)制:影響葉酸代謝,類(lèi)似磺胺。
(二)應(yīng)用:與鏈霉素,INH等合用,增強(qiáng)療效,延緩抗藥性產(chǎn)生。與RFP不宜同時(shí)使用。
(三)不良反應(yīng):胃腸反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)。毒性小,但發(fā)生率高。
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