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口服抗凝劑特殊拮抗劑的最新研發(fā)進(jìn)展

2015-03-12 21:43 閱讀:1214 來源:環(huán)球醫(yī)學(xué)資訊 作者:學(xué)**涯 責(zé)任編輯:學(xué)海無涯
[導(dǎo)讀] 2015年2月,發(fā)表于《Pharmacotherapy》的一篇文章介紹了靶向口服抗凝劑的特殊拮抗劑開發(fā)的最新進(jìn)展。

    2015年2月,發(fā)表于《Pharmacotherapy》的一篇文章介紹了靶向口服抗凝劑的特殊拮抗劑開發(fā)的最新進(jìn)展。

    華法林,一種維生素K拮抗劑,是僅有的一種使用了超過60年的口服抗凝藥。過去的十年,美國食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)了數(shù)種靶向口服抗凝劑(TSOAC)用于動(dòng)脈和靜脈血栓栓塞的預(yù)防和治療,以及預(yù)防非瓣膜性心房顫動(dòng)患者的卒中。這些新的藥物具有優(yōu)于華法林的一些優(yōu)點(diǎn),包括更可預(yù)測(cè)的藥物代謝動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特性,較少的食物和藥物相互作用,缺乏常規(guī)抗凝監(jiān)測(cè)的需求。

    但是,和華法林不同,目前還沒有拮抗劑來逆轉(zhuǎn)TSOAC的抗凝作用。由于半衰期短,TSOAC的特殊拮抗劑在多數(shù)情況下并不需要,然而,此類藥物拮抗劑的缺乏是一個(gè)值得關(guān)注的問題,尤其在緊急狀態(tài)下,如威脅生命的大出血或非擇期大手術(shù)。

    一些TSOAC的特殊拮抗劑,如idarucizumab、andexanet alfa、a**azine,已經(jīng)處于開發(fā)之中,并且在評(píng)估其有效性和安全性的早期臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出了使用前景。在本敘述性綜述中,我們基于現(xiàn)有最新的臨床前和臨床數(shù)據(jù),總結(jié)了TSOAC的特殊拮抗劑的開發(fā)過程中的進(jìn)展。


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