心律平的臨床應用
心律平藥理作用
抑制心肌和浦肯野纖維動作電位最大上升速率,延長動作電位時程和有效不應期,減慢傳導,但不延長Q-T間期,延長和阻斷旁道的前向和逆向傳導。此外,還有弱的β受體阻滯作用和鈣拮抗作用,故可抑制竇房結合希浦系統(tǒng)的自律性及傳導,并可提高心室的致顫閾值。
心律平 藥代動力學
口服吸收良好,吸收率95%,由于肝臟的首過效應,初期用藥生物利用度較低,持續(xù)用藥后生物利用度漸升高。口服30min起效,2~3小時作用達峰值,作用持續(xù)8小時以上。血漿蛋白結合率97%,主要在肝臟內代謝。半衰期3~5小時,有效血藥濃度0.5~1.8mg/kg。由于其劑量與血藥水平呈非線性,藥物水平與療效之間無確切關系,故藥物血濃度不宜作為藥物的監(jiān)測。
心律平適應癥和禁忌證
國內在1982年開始用于兒科臨床,是一種高效、速效、安全、廣譜的抗心律失常藥物,可用于治療各種室上性和室性過早搏動、室上性和室性心動過速,心房撲動、心房顫動,可阻斷附加束折返,對預激綜合征合并房顫或室上速亦有較好效果,對于交感神經興奮有關的心律失常更為有效。本藥對心肌有抑制作用,左心功能不良者可誘發(fā)和加重心力衰竭,故有心功能不全、低血壓、傳導阻滯者應禁用或慎用。若與地高辛合用可減輕抑制心肌收縮力的作用,但使地高辛濃度增高,因此地高辛用量宜減少。
心律平的臨床應用配圖
心律平常用劑量、用法
首劑按5~7mg/kg,一般每次不超過8mg/kg,再加大劑量也不增加療效,反而會加重傳導阻滯。起效時間在服藥后0.5小時~5小時(多數為1~2小時),維持藥效6~8小時,故每日應給藥3~4次。長期服藥可按5~20mg/(kg.d),效果穩(wěn)定3~6個月后可改為維持量,3~5mg/(kg.d),療程1~2年。如需靜脈給藥,劑量為每次1.0~1.5mg/kg,加入10%葡萄糖液10~20ml中緩慢注射10min,必要時在20~30min后可重復使用,但不能超過3次,累積劑量不宜超過5~6mg/kg。
心律平毒副作用
對心臟傳導系統(tǒng)有抑制作用,心電圖有P波增寬、P-R間期延長、QRS波增寬、Q-T間期延長。有時可出現竇性心動過緩,長期服用大約20%的患兒可出現一度房室傳導阻滯。服藥1~2周后可發(fā)生胃腸道癥狀,如食欲不振、惡心、嘔吐等,繼續(xù)服藥1周內上述癥狀消失。靜脈注射偶可引起血壓明顯下降。
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