您所在的位置:首頁 > 兒科醫(yī)學(xué)進展 > 透皮吸收型β2受體激動劑在小兒喘息性疾病中的臨床應(yīng)用
透皮吸收型制劑是一種新型腸道外給藥劑型,具有使用方便,安全和依從性良好等優(yōu)點。妥洛特羅貼劑是世界上首個透皮吸收型的β2 受體激動劑,具有顯著的支氣管擴張效應(yīng),使用方便,耐受性良好,尤其適用于兒童喘息性疾病的治療。
一,妥洛特羅貼劑的劑型特點及釋放機制
自20世紀(jì)50年**始,全球哮喘患病率呈逐年上升趨勢,在對哮喘患者生活質(zhì)量的調(diào)查中發(fā)現(xiàn),患者普遍認為清晨呼吸狀態(tài)最差,此與機體的呼吸功能在清晨最低即所謂的“晨降”有關(guān)。根據(jù)β2腎上腺素能激動劑療效持續(xù)時間,可分為短效β2受體激動β2劑(SABA)以及長效β2受體激動劑(LABA)。妥洛特羅在藥理作用上屬于SABA,在臨床藥效方面,妥洛特羅舒張支氣管平滑肌作用強而持久,對心臟的興奮作用較弱,具有一定抗過敏,促進支氣管纖毛運動和止咳祛痰作用,可有效用于緩解多種原因所致的呼吸道阻塞性癥狀。制成透皮吸收貼劑后藥物通過相對穩(wěn)定的速度緩慢釋放,可達到長效作用的效果。
妥洛特羅貼劑采用了“藥物結(jié)晶儲存系統(tǒng)”這一獨特技術(shù),即溶解的妥洛特羅分子以及均勻分散的妥洛特羅結(jié)晶共存于膏體中,貼劑一旦貼服與皮膚,膏體中溶解的妥洛特羅分子經(jīng)過皮膚轉(zhuǎn)移被人體吸收,而妥洛特羅結(jié)晶則不斷的析出游離妥洛特羅分子甲乙補充擴散,因此膏體中溶解的藥物分子濃度能保持相對穩(wěn)定,并且也使得持續(xù)釋放藥物分子成為可能。
二,妥洛特羅貼劑的安全性
妥洛特羅貼劑通過藥物結(jié)晶儲存系統(tǒng),以緩控釋放方式給藥,減少了血藥峰谷現(xiàn)象,降低了給藥次數(shù),同時還可以避免對胃腸道生理功能的干擾,從而減少了不良反應(yīng)的發(fā)生。透皮貼劑尤其適用于兒童,因為兒童特別是嬰幼兒胃腸道發(fā)育尚不完善,口服用藥容易引起胃腸道反應(yīng),從而給患兒帶來痛苦并影響藥效的發(fā)揮。此外,透皮吸收的劑型為緩釋型,一旦發(fā)生不良反應(yīng)可及時揭去從而阻止了藥物的持續(xù)釋放。在既往大量有光妥洛特羅貼劑與口服β2受體激動劑比較的研究中,多數(shù)顯示使用透皮貼劑心悸與手抖得發(fā)生率明顯低于口服制劑。透皮貼劑常見的不良反應(yīng)時局部皮膚瘙癢,但發(fā)生率低且程度輕,多在揭去后皮膚癥狀迅速消失。
綜上所述,妥洛特羅透皮貼劑因其獨特的釋放系統(tǒng),使藥物劑量緩慢釋放,睡前貼敷后清晨血藥濃度達峰時,有效解決“晨降”問題,且血藥濃度穩(wěn)定,藥效持續(xù)24H,可廣泛應(yīng)用于小兒各種喘息性疾病,同時透皮貼劑相對其他劑型使用方便,更安全,依從性更好,值得在臨床實踐中推廣應(yīng)用。
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