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抗心律失常藥物的合理應(yīng)用(6)

2012-03-23 09:23 閱讀:10201 來源:愛愛醫(yī) 責(zé)任編輯:潘樂樂
[導(dǎo)讀] 目前臨床應(yīng)用的抗心律失常藥分類是根據(jù)藥物主要電生理作用而區(qū)分的。 第Ⅰ類鈉通道阻滯劑,也稱膜抑制劑,有局麻作用,對(duì)心肌細(xì)胞膜電位。相有直接抑制作用,此外有抗膽堿能作用,通過植物神經(jīng)間接影響傳導(dǎo)系統(tǒng),減慢傳導(dǎo);對(duì)動(dòng)作電位時(shí)間,4相除極電位坡度

    5.用法、劑量

    靜注,一次量不超過5mg/kg(每支150mg~3ml),以5%葡萄糖液稀釋成20ml,緩慢靜注5min以上。再次注射間隔15min以上。

    口服:國內(nèi)主張負(fù)荷量較小,第1周每次0.2g,每日3次,第2周每次0.2g,每日2次,以后維持量為每日0.2g ~0.1g;也可初兩周負(fù)荷量較大;1.2g/d,分3次給,用2天,以后1g/d×8天,0.6g/d×4天,一日量分次給,再后維持量0.2g/d。每片0.2g。

    6.不良反應(yīng)

    長程口服病例不良反應(yīng)發(fā)生率約30%~50%。嚴(yán)重反應(yīng)有甲狀腺功能亢進(jìn)或低下,需及時(shí)停藥;肺纖維化;肝功能損害(SGPT增高);心血管方面有低血壓(靜脈注射過快),心衰可誘發(fā),QT延長(QTC>0.6s需停藥)、竇緩、傳導(dǎo)阻滯;色素沉著,光敏感;惡心,便秘;視力障礙等。應(yīng)定期查肝功能、甲狀腺功能及X線胸片。

    7.藥物相互作用

    胺碘酮增高地高辛血濃度,合用時(shí)應(yīng)減少地高辛用量。胺碘酮與華法令等口服抗凝藥合用時(shí),可延長凝血酶原時(shí)間,應(yīng)減少抗凝藥劑量。

    (十)維拉帕米(異搏定,戊脈安,Verapamile,Isoptin)

    1.藥理作用

    屬Ⅳ類抗心律失常藥。特異性抑制慢通道鈣(可能還有鈉)的內(nèi)流進(jìn)入傳導(dǎo)或收縮時(shí)的心肌細(xì)胞和血管平滑肌。竇房結(jié)合房室結(jié)的電活動(dòng)取決通過慢通道的鈣內(nèi)流,因而維拉帕米對(duì)室上性快速性心律失常非常有效。

    類似洋地黃,維拉帕米對(duì)伴房顫的WPW綜合征病人可縮短不應(yīng)期和增加心室反應(yīng),甚至產(chǎn)生室顫,因而不應(yīng)給予此類病人。

    有擴(kuò)血管作用,并降低左心室心肌代謝需要,有抗心絞痛作用。

    2.藥代學(xué)

    口服吸收良好,近90%,但生物利用度僅10%~22%,說明有明顯肝“首過”代謝。呈二房室模型分布。T1/2-α為18~35min,消除T1/2170~440min。70%經(jīng)尿排泄,16%糞排出。90%與蛋白結(jié)合。口服后電生理作用出現(xiàn)于2h,5h達(dá)高峰。靜注維拉帕米,1~2min內(nèi)出現(xiàn)效應(yīng),10~15min達(dá)高峰,維持6h。

    3.適應(yīng)癥

    靜注用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速,伴或不伴結(jié)外途徑;房顫或房撲伴快速心室率;由于冠狀動(dòng)脈痙攣引起的室性心律失常??诜糜谂c洋地黃合用,控制房顫或房撲的快速室率;肥厚性心肌病,如伴左心功能不全、病竇、顯著房室結(jié)病變者不用。

    4.禁忌證

    病竇綜合征,Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滯,心源性休克,低血壓(非心動(dòng)過速所致),與心律無關(guān)的心力衰竭,疑洋地黃中毒。避免用于正在服用β阻滯劑、雙異丙吡胺、利血平病人,也不用于WPW綜合征伴房顫或房撲病人。

    5.用法、劑量

    靜注首劑0.075mg/kg(總量不超過5.0mg),用5%葡萄糖20ml釋稀,注射2min以上;如無效或無不良反應(yīng),10min后可重復(fù)1次上述劑量;仍無效,30min后可給0.15mg/kg一劑。針劑為每支5mg/2ml??诜槊看?0mg,每6h一次;2~3天后,需要時(shí)漸增量至每次120mg,每6h一次。片劑為40mg/片。

    6.不良反應(yīng)

    低血壓,有時(shí)需用10%葡萄糖酸鈣或氯化鈣逆轉(zhuǎn),甚至需用兒茶酚胺;嚴(yán)重心動(dòng)過緩,重度房室傳導(dǎo)阻滯,有時(shí)需用異丙腎上腺素、阿托品、起搏器等;心力衰竭,誘發(fā)或加重;可有眩暈、惡心、嘔吐、便秘等。

    7.藥物相互作用

    維拉帕米可減少地高辛腎清除,增高其血濃度,合用時(shí)地高辛應(yīng)減量;不宜與β受體阻滯劑合用,特別在充血性心肌病、心力衰竭、新鮮心肌梗死時(shí),以防加重心肌抑制。應(yīng)用維拉帕米前48h和以后24h內(nèi)不宜與雙異丙吡胺合用。

    (十一)阿托品(Atropine)

    1.藥理作用

    為阻斷M-膽堿受體的抗膽堿藥。藥理作用多方面。能解除腸道、膀胱及血管平滑肌痙攣和刺激有關(guān)的括約肌;抑制汗腺、支氣管及其腺體分泌;解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制,增快心律;散大瞳孔,使眼壓升高;興奮呼吸中樞。

    2.藥代學(xué)

    口服吸收良好,但經(jīng)肝“首過”代謝。心臟效應(yīng)持續(xù)2h ,其他全身效應(yīng)可持續(xù)24h。

    3.適應(yīng)癥

    在心臟方面解除迷走神經(jīng)張力所致竇緩,藥物所致心動(dòng)過緩(如洋地黃、嗎啡等);治療銻劑引起的阿-斯綜合征;治療有機(jī)磷中毒;各種內(nèi)臟絞痛等。

    4.禁忌證

    前列腺肥大、幽門梗阻、青光眼。

    5.用法、劑量

    針劑每支為0.5mg或1mg或2mg(以上心臟病常用);尚有5mg及10mg(治療有機(jī)磷中毒用)。皮下或肌注每次0.5mg;靜注每次1~2mg,5%葡萄糖10~20ml稀釋??诜浩瑒槊科?.3mg,每次0.3~0.6mg,每6~8h一次。

    6.不良反應(yīng)

    口干,眩暈、皮膚潮紅、瞳孔擴(kuò)大、心律增快、興奮、譫語、驚厥等。原有前列腺肥大時(shí)可引起尿潴留。

    (十二)三磷酸腺苷(腺三磷,Adenosine t**hosphate,ATP)

    1.藥理作用

    ATP為一種重要的中間代謝物,參與多種重要生化途徑,調(diào)節(jié)一系列生理過程,包括冠狀動(dòng)脈及體循環(huán)血管張力、血小板功能、脂肪組織分解等。

    使A-H間期延長,延緩或阻滯房室結(jié)的前向傳導(dǎo),阻斷折返環(huán)路以終止心動(dòng)過速;房內(nèi)傳導(dǎo)時(shí)間、希浦系傳導(dǎo)時(shí)間等無變化;此外還有較強(qiáng)的擬迷走神經(jīng)作用,復(fù)律后可同時(shí)出現(xiàn)竇性停搏及(或)竇性心動(dòng)過緩。

    2.藥代學(xué)

    血漿清除迅速,約30s。作用快,藥效消失也快。

    3.治療應(yīng)用

    用于室上性心動(dòng)過速(維拉帕米無效時(shí)可試)。病竇綜合征、嚴(yán)重竇緩禁忌;老年人慎用;有過敏史(本品為生物制品)不用。

    針劑每支20mg-2ml或粉劑20mg,附磷酸緩沖液2ml。首劑20mg,用葡萄糖液稀釋成5ml,5~20s靜注,無效者,5min后可再入30mg,單劑量不超過40mg。應(yīng)用心電圖藍(lán)測,觀察血壓變化和病人反應(yīng)。

    4.不良反應(yīng)

    本品有報(bào)道對(duì)室上速復(fù)律率較高(88.5%),但不良反應(yīng)發(fā)生率也高(90.4%)。可有輕重不等全身不適、胸悶、頭暈、頭脹、四肢麻木、腹痛、惡心、面部潮紅;一般1~2min后可自行緩解;可出現(xiàn)竇停搏、竇緩、Ⅰ~Ⅱ度房室傳導(dǎo)阻滯、室性早搏、短陣室性心動(dòng)過速、房早等;一般對(duì)血壓影響不大。

 


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