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目前臨床指南推薦的心衰藥物，其效果都是在緩解癥狀層面，當(dāng)心衰發(fā)展終末期，心臟移植手術(shù)是目前公認(rèn)的唯一有效手段，然而醫(yī)療市場(chǎng)心臟供體嚴(yán)重不足，人工心臟風(fēng)險(xiǎn)大且患者經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)高。

以腎素-血管緊張素受體拮抗劑、β-受體阻滯劑和醛固酮受體拮抗劑三類(lèi)藥物為基礎(chǔ)的聯(lián)合用藥是目前國(guó)際心衰治療指南推薦的標(biāo)準(zhǔn)治療方案，俗稱(chēng)“金三角”。

隨著里程碑式的RCT研究越來(lái)越多，射血分?jǐn)?shù)降低的心衰（HFrEF）的藥物治療迎來(lái)了新格局時(shí)代。

S086是一種血管緊張素II受體-腦啡肽酶雙重抑制劑，目標(biāo)適應(yīng)癥為高血壓和慢性心衰。

S086由公司自主創(chuàng)新研發(fā)，是全球第二個(gè)進(jìn)入臨床的ARNi類(lèi)小分子化學(xué)藥物，其藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn)小，安全性好，對(duì)心、腎等靶器官均有保護(hù)作用。心衰適應(yīng)癥有望在25年獲批，屆時(shí)將分享中國(guó)心衰治療的廣闊市場(chǎng)。

深圳信立泰藥業(yè)股份有限公司擬開(kāi)發(fā)的 S086 是 EXP3174 與沙庫(kù)巴曲(AHU377)組成的鈣鹽共晶體，屬于血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑（ARNI）。

其中 EXP3174 是高選擇性血管緊張素 II 受體抑制劑(ARB)，可選擇性阻斷 AT1 受體抑制血管緊張素 II 作用，而沙庫(kù)巴曲是高選擇性腦啡肽酶抑制劑LBQ657 的前藥，在體內(nèi)經(jīng)酯酶代謝為活性代謝產(chǎn)物 LBQ657，可增加腦啡肽酶所降解的肽類(lèi)水平（如利鈉肽）。

因此，通過(guò)獨(dú)特的雙重作用機(jī)制，即抑制 RAAS 并調(diào)節(jié)利鈉肽系統(tǒng)，一方面可以降血壓，用于治療高血壓，一方面改善心肌重構(gòu)，用于治療慢性心力衰竭。