通 用 名:諾氟沙星膠囊
藥品類別:喹諾酮類
性 狀:本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末。
藥理毒理:本品為氟喹諾酮類抗菌藥,具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細(xì)菌在體外具良好抗 菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝 腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、 變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。 諾氟沙星為殺菌劑,通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位, 抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
藥代動力學(xué):空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~ 40%;廣泛分布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、 睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見于 中樞神經(jīng)系統(tǒng)。血清蛋白結(jié)合率為10%~15%,血消除關(guān)衰期 (t1/2?)為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。 單次口服本品400mg和800mg,經(jīng)1~2小時血藥濃度達 峰值,血藥峰濃度(Cmax)分別為1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。 腎臟(腎小球濾過和腎小管分泌)和肝膽系統(tǒng)為主要排泄途 徑,26%~32%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中排出, 自膽汁和(或)糞便排出占28%~30%。 尿液pH影響本品的溶解度。尿液pH7.5時溶解最少, 其他pH時溶解增多。
適 應(yīng) 癥:適用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道 感染和傷寒及其他沙門菌感染。
用法用量:口服 1.大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇異變形菌所致的急 性單純性下尿路感染 一次400mg,一日2次,療程3日。 2.其他病原菌所致的單純性尿路感染 劑量同上,療 程7~10日。 3.復(fù)雜性尿路感染 劑量同上,療程10~21日。 4.單純性淋球菌性尿道炎 單次800~1200mg。 5.急性及慢性前列腺炎 一次400mg,一日2次,療程 28日。 6.腸道感染 一次300~400mg,一日2次,療程5~7 日。 7.傷寒沙門菌感染 一日800~1200mg,分2~3次服 用,療程14~21日。
不良反應(yīng):1.胃腸道反應(yīng) 較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、 腹瀉、惡心或嘔吐。 2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3.過敏反應(yīng) 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多性 紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。 4.偶可發(fā)生: (1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識障礙、幻覺、 震顫。 (2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。 (3)靜脈炎。 (4)結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時。 (5)關(guān)節(jié)疼痛。 5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增 高及周圍血象白細(xì)胞降低,多屬輕度,并呈一過性。
禁 忌 癥:對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
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