商品名:嗎丁啉/motilium ?。ㄋ幬锩憾嗯肆⑼?domperidone)
成 分:多潘立酮
性 狀:多潘立酮的分子式為c22h24cin5o2,分子量為425.9。
類 別:止吐和抗眩暈藥/胃腸調(diào)節(jié)藥,治療腹脹和抗炎藥
儲(chǔ) 藏:避光,密閉保存。
藥效學(xué):本品是外周性多巴胺受體拮抗劑,可促進(jìn)上胃腸道的蠕動(dòng)和張力恢復(fù)正常,促進(jìn)胃排空,增加胃竇和十二指腸腸運(yùn)動(dòng),協(xié)調(diào)幽門的收縮,同時(shí)也能增強(qiáng)食道的蠕動(dòng)和食道下端括約肌的張力。由于它對血腦屏障的滲透力差,對腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用。
藥動(dòng)學(xué):口服后迅速吸收,15~30分鐘血藥濃度達(dá)高峰。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外,在體內(nèi)其他部位均有廣泛的分布。由于存在“首過效應(yīng)”肝代謝和腸壁代謝,口服的生物利用度較低。本品的半衰期β為7小時(shí),口服后24小時(shí)約30%由尿排出,4天內(nèi)約60%由糞便排泄。
藥理作用:本品可阻斷催吐化學(xué)感受區(qū)多巴胺的作用,抑制嘔吐的發(fā)生;可促進(jìn)上胃腸道的蠕動(dòng)和張力恢復(fù)正常,并能加速餐后胃排空。此外,還可增進(jìn)賁門括約肌的緊張性,促進(jìn)幽門括約肌餐后蠕動(dòng)的擴(kuò)張度。然而,本品并不影響胃液的分泌。由于其通過血腦屏障弱,故無明顯的鎮(zhèn)靜、嗜睡及錐體外系的副作用。
適應(yīng)癥:①由胃排空延緩、胃食管返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良癥狀,包括:惡心、嘔吐、噯氣、上腹悶脹、腹痛、腹脹,以及由于返流引起的口腔和胃燒灼感?! 、诟鞣N原因引起的惡心嘔吐:如功能性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療以及多巴胺受體激動(dòng)藥(如左旋多巴、溴隱亭)治療等?! ∮糜谥委煱橛形概趴站徛笆车婪盗鞯南涣?,及由于偏頭痛、血液透析、手術(shù)后及放射治療等各種原因所引起的嘔吐、惡心、打嗝。
用法及用量:口服,片劑、滴劑、混懸劑,飯前15~30min服用。成人,每日3次,每次10mg或10ml口服混懸劑。兒童每次0.3mg/kg,每日3次。栓劑,成人每日2~4枚(6omg/枚);2歲以內(nèi)兒童每日2~4枚(10mg/枚);2歲以上兒童每日2~4枚(30mg/枚),分2~4次外用。
禁用慎用:(1)抗膽堿藥不應(yīng)與本品同時(shí)服用,前者可能會(huì)減弱本品的作用。(2)1歲以下小兒慎用,多潘立酮無中樞副作用是由于它不易通過血腦屏障,1歲以下小兒由于其代謝和血腦屏障功能發(fā)育尚不完全,應(yīng)用時(shí)不能完全排除發(fā)生中樞副作用的可能性,故需密切監(jiān)護(hù)。(3)心臟病患者(心律失常),或低血鉀時(shí)以及接受化療的腫瘤患者應(yīng)用時(shí)需注意,有可能加重心律紊亂,尤其是用于靜脈注射時(shí)。(4)禁用于嗜鉻細(xì)胞瘤、乳癌、機(jī)械性腸梗阻、胃腸出血等疾病。
不良反應(yīng):偶可見短時(shí)的腹部痙攣性疼痛,血清泌乳素水平可升高,但停藥后即可恢復(fù)正常。有鎮(zhèn)靜作用,可引起倦怠、嗜睡、頭暈等,其他尚可見便秘、腹瀉、皮疹及溢乳、男子乳房女性化等。偶見腹部痙攣性疼痛,不排除對1歲以下嬰兒神經(jīng)系統(tǒng)有副作用的可能性。血清泌乳素水平可升高,但停藥后即可恢復(fù)正常??捎兴幷?、哮喘、錐體外系癥狀。
相互作用:(1)本品可增加對乙酰胺基酚、氨芐西林、左旋多巴、四環(huán)素等的吸收速率。(2)地高辛的吸收可因合用本品而減少。
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