頭孢匹羅(Cefpirome)為半合成第四代頭孢菌素,具廣譜抗菌活性,對葡萄球菌、耐青霉素的肺炎球菌及腸球菌均有效。對綠膿桿菌的效果與頭孢他啶相似,對很多耐抗生素的病原菌均有良好療效。
【頭孢匹羅適應癥】
頭孢匹羅可用于治療上述敏感細菌引起的下列感染癥:
1.呼吸系統(tǒng)感染:扁桃體炎、扁桃體周圍膿腫、支氣管炎、細支氣管炎、支氣管擴張癥(感染時)、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染、肺炎、肺化膿癥。
2.泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎、膀胱炎。
3.腹腔感染:膽囊炎、膽管炎、腹膜炎。
4.盆腔感染:盆腔腹膜炎、子宮附件炎、子宮內感染、盆腔死腔炎、子宮旁組織炎。
5.敗血癥。
【頭孢匹羅用法用量】
頭孢匹羅僅用于靜脈注射或靜脈滴注給藥。
靜脈注射:在靜脈注射時,每1g(效價)藥物可用20ml注射用水、5%~10%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液溶解。
靜脈滴注:在靜脈滴注時,每1g(效價)藥物可用100-500ml5%~10%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液溶解,滴注1-2小時。
推薦常用劑量為:成人每次1g(效價),1日2次,可隨年齡及癥狀適宜增減,對于敗血癥、難治性或重癥感染癥,1日可增至6g(效價),分3-4次給藥;兒童按體重計每次20mg(效價)/kg,1日3-4次。
【頭孢匹羅不良反應】
在頭孢菌素治療期間可能觀察到下述不良反應:
1.超敏反應:過敏性皮膚反應:皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱;有可能發(fā)生嚴重的急性過敏反應;血管性水腫、支氣管痙攣,需要緊急處理。如同其它頭孢菌素,多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、毒性上皮壞死溶解等大苞性反應的個例亦有報導。
2.對胃腸道的影響:惡心、嘔吐、腹瀉;罕見病例中可有偽膜性結腸炎(見特別警告及使用注意事項)。
3.對肝功能的影響:血清肝酶(如谷草轉氨酶(GOT),谷丙轉氨酶(GPT),堿性磷酸酶)、γ-GT、乳酸脫氫酶(LDH)及/或膽紅素升高。這些實驗室檢查異常(亦可由感染引起)很少超過正常值上限的兩倍并造成肝臟損傷癥狀,通常為膽汁郁積且常沒有癥狀。
4.對腎功能的影響:可有血清肌酐及尿素的輕度增高,但大多數情況下無需因此中止治療。在其它頭孢菌素治療期間曾觀察到個別病例發(fā)生間質性腎炎,罕見急性腎衰發(fā)生。
5.血液成分改變:血小板減少;嗜酸性粒細胞增多;極少見溶血性貧血。如同其它β-內酰胺抗菌素,頭孢匹羅治療期間有可能發(fā)生中性粒細胞減少及更少見的中性粒細胞缺乏,特別是治療時間長時。對于療程長于10天的患者應監(jiān)測血象(見特別注意事項及警告)。
6.局部反應:靜脈壁炎性刺激及注射部位疼痛。
7.神經系統(tǒng)影響:曾報導有極少數病例發(fā)生驚厥。如同其它頭孢菌素,在大劑量治療時特別是在腎功能不全患者中可發(fā)生可逆性的腦病。
8.雙重感染:如同其它頭孢菌素,頭孢匹羅,特別是長期應用時有可能導致包括念珠菌(monoliasis)在內的非敏感病原菌的過度生長。反復評估患者狀況非常關鍵。如發(fā)生繼發(fā)性感染,則需采取相應的措施。
9.其它:注射后味覺及/或嗅覺異常,頭痛,發(fā)熱。
【頭孢匹羅應用禁忌】
對頭孢菌素過敏者。
【頭孢匹羅應用注意事項】
1.腎功能:頭孢匹羅與氨基糖甙類或拌利尿劑合用時應給予注意。所有該類患者均應監(jiān)測腎功能。
2.腎功能不全:應根據肌酐清除率調整頭孢匹羅的劑量。
3.偽膜性結腸炎:已在經數種不同抗菌素治療期間及其后觀察到嚴重及持續(xù)性的腹瀉。這可能是偽膜性結腸炎的癥狀(大多數病例由難辨梭狀芽孢桿菌所 致),嚴重者可危及生命。這是頭孢菌素一個相當少見的并發(fā)癥。一旦考慮到偽膜性結腸炎的診斷(可經結腸鏡證實),則應立即停止頭孢匹羅治療并開始特異性的 抗菌素治療(即萬古霉素或滅滴靈)。禁止使用抑制腸道蠕動的藥物。
5.應事先詢問患者是否有β-內酰胺抗菌素過敏史。
6.頭孢匹羅嚴禁用于對頭孢菌素曾有即刻過敏反應史的患者。如有任何懷疑,則在首次給藥時須有一名醫(yī)生在場,以處理任何可能發(fā)生的過敏反應。
7.交叉過敏:由于5%-10%的患者存在對青霉素及頭孢菌素的交叉過敏,因此在青霉素過敏患者中使用頭孢匹羅時應在特別謹慎的情況下進行。首次給藥時有必要仔細觀察。發(fā)生于這兩類抗菌素的超敏反應可以相當嚴重甚至是致命的。
8.發(fā)生超敏反應需停止使用頭孢匹羅治療。
9.血液成分:療程超過10天,則應監(jiān)測血象,若出現(xiàn)白細胞減少,應中止治療。
10.禁用于兒童:在取得足夠的臨床經驗前,頭孢匹羅禁止使用于兒童。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
體外研究已證實頭孢匹羅可通過人的胎盤,因此妊娠期間應禁用頭孢匹羅。試驗動物研究尚未發(fā)現(xiàn)對于生殖、胚胎或胎兒發(fā)育、妊娠過程及圍產期、產后發(fā)育的直接或間接的有害影響。頭孢匹羅可經人乳排出,故應中止頭孢匹羅治療或停止喂乳。
【兒童用藥】
尚無足夠證據說明對于12歲以下兒童什么治療劑量最為合適。因此不推薦在該年齡組使用頭孢匹羅。
【老年患者用藥】
除非有腎臟損害,否則無需調整劑量。
【藥物相互作用】
藥物相互作用:尚未觀察到頭孢匹羅的藥物相互作用。雖然沒有證據表明正常劑量下頭孢匹羅會影響腎功能,但如與某些藥物(如氨基糖甙類)合用,頭孢菌素則有可能加強其腎毒性作用。
丙磺舒可影響腎小管對頭孢匹羅的轉運,從而延緩其排泄,增加其血漿濃度。
其它相互作用:極少數接受頭孢匹羅治療的患者Coombs試驗可出現(xiàn)假陽性結果。治療期間用非酶法測定尿糖時可有假陽性結果,因此需使用酶法測定來明確有無糖尿。
在用苦味酸鹽法測定肌酐時,頭孢匹羅可呈現(xiàn)強的肌酐樣反應。故建議使用酶法測定,以避免肌酐水平假性升高。若沒有酶法測定,則應在下一次頭孢匹羅給藥前立即抽取血樣,因為如果采用推薦劑量及給藥間隔,則此時的頭孢匹羅血清水平要低于其干擾界限。
【藥物過量】
在過量病例,特別是腎功能不全患者中,可能發(fā)生腦病。一旦藥物血漿水平降低,腦病通常是可逆的??赏ㄟ^腹膜透析及血液透析來降低頭孢匹羅的血清水平。一次4小時的血液透析可清除體內約50%的頭孢匹羅。
【規(guī)格】
(1)0.5g,(2)1.0g(3)2.0g
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