Nature：研究揭示激發(fā)態(tài)β2-腎上腺素受體的結(jié)構(gòu)
2013-10-24 22:05
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來源：生物谷
責(zé)任編輯：曠照進(jìn)
[導(dǎo)讀] 該研究報(bào)告了與不同激動(dòng)劑(即BI167107、hydroxybenzyl isoproterenol和內(nèi)源性激動(dòng)劑"腎上腺素")形成復(fù)合物的、完全具有活性的人β2-腎上腺素受體(β2AR)的三個(gè)結(jié)構(gòu).
該研究報(bào)告了與不同激動(dòng)劑(即BI167107、hydroxybenzyl isoproterenol和內(nèi)源性激動(dòng)劑"腎上腺素")形成復(fù)合物的、完全具有活性的人β2-腎上腺素受體(β2AR)的三個(gè)結(jié)構(gòu).
β2AR是一種"G-蛋白耦合受體" (GPCR),后者是很多臨床藥物作為作用目標(biāo)的普遍存在的膜蛋白.我們對(duì)它們與其內(nèi)源性激動(dòng)劑相結(jié)合的分子過程及其激發(fā)效應(yīng)蛋白的分子過程仍很不了解.
盡管所研究的三種激動(dòng)劑在化學(xué)性質(zhì)上具有多樣性,但這三種激動(dòng)劑都能穩(wěn)定受體中高度相似的活性態(tài).微妙的結(jié)構(gòu)差別讓我們對(duì)一個(gè)GPCR是怎樣被多種激動(dòng)劑激發(fā)的(這是對(duì)藥物開發(fā)極為重要的一個(gè)現(xiàn)象)有了認(rèn)識(shí).
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