【功效主治】
對急性有機磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復活作用,用于解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷(dimefox)、丙胺氟磷(mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差;對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無復活作用。
【藥理作用】
本品系肟類化合物,其季銨基團能趨向與有機磷殺蟲劑結(jié)合的已失去活力的磷?;憠A酯酶的陽離子部位,它的親核性基團可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團結(jié)合而后共同脫離膽堿酯酶,使膽堿酯酶恢復原態(tài),重新呈現(xiàn)活力,被有機磷殺蟲劑抑制超過36小時已“老化”的膽堿酯酶的復活作用效果甚差。對慢性有機磷殺蟲藥中毒抑制的膽堿酯酶無復活作用。本品對有機磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯。而對毒蔁堿樣癥狀作用較弱,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明顯。本品胯含量為79.5%,而碘解磷定僅51.9%;故本品1g的藥效相當于碘解磷定1.5g。本品水溶性(640mg/ml,25℃),穩(wěn)定性好,局部吸收完全,可供肌內(nèi)注射。報告43例有機磷殺蟲劑中毒患者,血膽堿酯酶平均活力為正常值的50%左右。肌內(nèi)注射本品0.5~1g后,臨床中毒癥狀大都在30分鐘~1小時內(nèi)消失,血膽堿酯酶活力恢復到正常值的70%以上。
【藥物相互作用】
1 本品系膽堿酯酶復活劑,可間接減少乙酰膽堿的積蓄,對骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙酰膽堿的作用,對植物神經(jīng)的作用較強,二藥聯(lián)合應用臨床效果顯著。本品有增強阿托品的生物效應,故在二藥同時應用時要減少阿托品劑量。阿托品首次劑量一般中毒為2~4mg,每10分鐘一次,嚴重中毒為4~6mg,每5~10分鐘,肌內(nèi)或靜脈注射,直到出現(xiàn)阿托品化。阿托品化要維持48小時,以后逐漸減少阿托品劑量或延長注射時間。
2 本品在堿性溶液中易分解,禁與堿性藥物配伍。
【不良反應】
注射后可引起惡心、嘔吐、心律增快心、電圖出現(xiàn)暫時性S-T段壓低和Q-T時間延長。注射速度過快引起眩暈、視力模糊、復視、動作不協(xié)調(diào)。劑量過大可抑制膽堿酯酶、抑制呼吸和引起癲癇樣發(fā)作。
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