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    ***-藥理學(xué)第七版  內(nèi)容預(yù)覽：

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    ***-藥理學(xué)第七版  內(nèi)容簡(jiǎn)介：

    中樞抑制作用
    普遍性抑制中樞，劑量從小到大，中樞抑制作用由弱變強(qiáng)，相應(yīng)表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇、麻醉等作用。
    機(jī)制：
    突觸前，減少Ach釋放。
    突觸后，增強(qiáng)GABA效應(yīng)，Cl-通道開(kāi)放時(shí)間延長(zhǎng)，Cl-內(nèi)流增加，細(xì)胞膜超極化。
    不良反應(yīng)
    1.眩暈，困倦
    2.呼吸抑制，死亡
    3.固定性紅斑，剝脫性皮炎
    4.宿醉作用
    5.藥物依賴(lài)和成癮性
    三、其他***
    水合氯醛（Chloralhydrate）
    最早治療失眠藥物之一。
    白色或無(wú)色結(jié)晶，易溶于水，溶液口服。
    優(yōu)點(diǎn)：服后15min即可入睡，NREM2,3期延長(zhǎng)，
    不縮短REM,維持6——8h.
    缺點(diǎn)：胃**，服用不方便，久用耐受、依賴(lài)成癮。
    用途：少用于安眠藥，小兒高熱驚厥用10%水合氯醛灌腸。
    甲丙氨酯（眠爾通）
    丙二醇類(lèi)藥物，1952年合成，久用依賴(lài)，成癮。
    ***
    60年代廣泛用于安眠藥
    1976停止生產(chǎn)和消瘦
    明顯藥物依賴(lài)性
    丁螺環(huán)酮（buspirone）
    抗焦慮藥，無(wú)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和順行性健忘作用。
    起效慢，服藥后1——2周才顯現(xiàn)。
    非苯二氮類(lèi)，激動(dòng)突觸前5-HT1A5-HT釋放抗焦慮。
    唑吡坦（zolpidem）
    1.選擇性激動(dòng)GABA1受體的BZ1受點(diǎn)。
    2.抗焦慮、抗驚厥和中樞肌松作用弱，僅用于鎮(zhèn)靜和催眠。
    “理想的”安眠藥
    1.能夠很快催眠，服后30min內(nèi)即可入睡。
    2.不引起睡眠結(jié)構(gòu)紊亂。
    3.沒(méi)有宿醉作用。
    4.無(wú)呼吸抑制。
    5.不引起藥物依賴(lài)。
    6.和其他藥物沒(méi)有相互作用。

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