常用抗癲癇藥的合理應用
抗癲癇藥物在癲癇發(fā)作的治療中有特殊重要的意義，抗癲癇藥物可通過兩種方式來消除或減輕癲癇發(fā)作，一是影響中樞神經(jīng)元，以防止或減少他們的病理性過渡放電；其二是提高正常腦組織的興奮閾，減弱病灶興奮的擴散，防止癲癇復發(fā)。 一般將60年代前合成的抗癲癇藥如：苯妥英鈉、乙琥胺、丙戊酸鈉等稱為老抗癲癇藥，其中苯巴比妥、苯妥英鈉、丙戊酸鈉等是目前廣泛應用的一線抗癲癇藥。
（一）苯巴比妥
1.用途 全身性發(fā)作、部分性發(fā)作，有時對肌陣攣發(fā)作有幫助。
2.優(yōu)點 安全、價廉、起效快、毒性小，可與溴劑合用。
3.藥代學 口服后12～18h達最高血濃度，半減期為4天，10～21天能達穩(wěn)定狀態(tài)。有效和中毒血濃度分別為10～30μg/ml和40～70μg/ml。
4.劑量 兒童4mg/（kg·d），成人2mg/（kg·d）。
5.副作用 偶見有固定性皮炎、剝脫性皮炎、小兒興奮、疲倦、思睡、胎兒畸形、新生兒凝血障礙、低鈣、葉酸減少。
（二）苯妥英鈉
1.用途 全身性發(fā)作和部分性發(fā)作有效，小發(fā)作無效。
2.優(yōu)點 價廉、起效快、無鎮(zhèn)靜作用。
3.藥代學 口服后1.5～3h或4～12h可達最高血濃度，半減期為24h，4～7天才能達穩(wěn)定狀態(tài)。
4.劑量 兒童7～8mg/kg體重（即每日300～400mg，分次服用）。成人5mg/kg體重（即每日300～400mg分次服用）。
5.副作用 胃腸道癥狀、皮疹、齒齦增生、多毛、眼球震顫，共濟失調(diào)、大細胞性貧血，葉酸缺乏、白細胞減少、淋巴結腫大、精神癥狀、低鈣、胎兒畸形、新生兒凝血障礙。
（三）撲癇酮
1.用途 全身性發(fā)作和部分性發(fā)作（精神運動性發(fā)作）有效，小發(fā)作無效。
2.藥代學 口服后3h達最高血濃度，半減期為4～12h，1～4天才能達穩(wěn)定狀態(tài)。有效和中毒血濃度分別為5～10μg/ml和10μg/ml以上。
3.劑量 10mg/kg體重。2歲以下：每次25mg，每日2次。2～4歲：每次25mg，每日3次。4～6歲：每次125mg，每日3次。6歲以上：每次250mg，每日3次。
4.副作用 皮疹、嗜睡、惡心、嘔吐、淋巴結腫大、白細胞減少。
（四）痛可寧
1.用途 部分性發(fā)作和精神運動性發(fā)作。
2.優(yōu)、缺點 能改善情緒反應，能止痛，但價格昂貴。
3.藥代學 口服后6～12h達最高血濃度，半減期，成人為23h，小兒為5～27h，2～3天才能達穩(wěn)定狀態(tài)，有效和中毒血濃度分別為1～4μg/ml 和8.5～10μg/ml。
4.劑量 兒童為10～20mg/kg體重。6歲以下：每日100mg，6～12歲：每次100mg，每日2次，以后每1～2歲增加100mg，最高不超過800mg，成人為20～30mg/kg體重，每日量400～800mg，分3～4次服用。
5.副作用 皮疹、倦怠、胃腸道癥狀、黃疸、再生障礙性貧血、體內(nèi)水分潴留（因利尿激素分泌不足）。
（五）丙戊酸鈉（Sodium valproate）
1.用途 失神、頑固性癲癇、青年肌陣攣、全身性發(fā)作、嬰兒痙攣。
2.藥代學 口服后1.5～2h達最高血濃度，半減期為12h，服后1～3天才達穩(wěn)定狀態(tài)，有效和中毒血濃度分別為50～100μg/ml和100μg/ml以上。
3.劑量 先用15～20mg/kg體重兩周，后每周增加5～10mg/kg體重。
4.副作用 胃腸道癥狀、無力、共濟失調(diào)、震顫、出血傾向、倦怠（50％）、脫發(fā)（0.5％）、肝臟損害。
（六）安定（Valium）
1.用途 癲癇持續(xù)狀態(tài)（靜脈注射），鎮(zhèn)靜，改善精神癥狀。
2.靜脈注射 當即達最高血濃度，半減期為27～37h，有效血濃度為0.16～0.7μg/ml。
3.劑量 兒童：2.5～5mg，分3次用。成人5～10mg，分3次用。
4.副作用 困倦，白細胞減少，黃疸。
（七）硝基安定（Nitrazepam）和氯安定（Chlornazepam）
1.用途 小發(fā)作失神、嬰兒痙攣、Len-nox-Gastaut綜合征有效。全身性和部分性發(fā)作無效。
2.藥代學 口服后1～2h達最高血濃度，半減期為23～24h。
3.劑量 硝基安定：兒童3～6mg，成人15～30mg。氯安定：0.1～0.2mg/kg體重，不超過0.5mg/kg體重。氯安定的有效血濃度為25～30μg/ml。
4.副作用 增加支氣管的唾液分泌，可致肺炎，困倦、激怒、躁動、眩暈、頭痛。
（八）溴化鉀
1.用途 器質(zhì)性全身性發(fā)作，可與苯巴比妥并用。
2.優(yōu)點 作用時間長、價廉。
3.缺點 超效緩慢，有腎病者需慎用。
4.藥代學 口服后有效血濃度為1～2μg/ml，半減期為12天，服后6～7天才達穩(wěn)定狀態(tài)。
5.劑量 3歲以下，每次160mg，每日2～3次，3～6歲，每次300mg，每日2～3次，6歲以上，每次300mg，每日3次。成人，每次500mg，每日2～3次。
6.副作用 疲乏、嗜睡、痤瘡。因其排泄較慢，故有腎功能障礙者不宜使用。
（九）乙琥胺
1.用途 小發(fā)作失神，Lennox-Gastaut綜合征。
2.藥代學 口服后1～4h達最高血濃度，半減期，成人為55h，小兒為30h，口服5～6天后才達穩(wěn)定狀態(tài)。
3.劑量 20～40mg/kg體重，兒童日量250mg，成人日量500mg。
4.副作用 誘發(fā)大發(fā)作、鎮(zhèn)靜、嗜睡、皮疹、胃腸道癥狀、粒性白細胞減少。
（十）三甲雙酮
1.用途 小發(fā)作失神發(fā)作的特效藥。
2.藥代學 口服后0.5～2h達最高血濃度，半減期為12天，有效血濃度為475～1200μg/ml。
3.劑量 6歲以下，每次0.15g，每日2次；6歲以上，每次0.35g，每日2次；成人，900mg分3次服用，最高日量2.4g。
4.副作用 羞明，粒性白細胞減少。
（十一）醋氮酰胺
1.用途 對大、小發(fā)作有效。作用機理為抑制碳酸酐酶。
2.藥代學 半衰期第一期為1～6h，第二期為4～6h，有效和中毒血濃度分別為10～14μg/ml和20μg/ml。
3.劑量 6歲以下，每次0.065～0.125g，每日3次；6歲以上，每次0.125～0.25g，每日3次。
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