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    拉呋替丁為第二代H2受體拮抗劑，主要用于治療消化性潰瘍，拉呋替丁可減少胃酸的基礎(chǔ)分泌量，抑制組胺、胃泌素、烏拉坦刺激的胃酸分泌。拉呋替丁由日本富士（ Fujirebio）公司和大鵬（Taiho）公司聯(lián)合開(kāi)發(fā)，具有獨(dú)特的胃保護(hù)作用。拉呋替丁對(duì)H2受體的阻斷作用更有效、持久，所以具有抗胃酸分泌作用更加持續(xù)的優(yōu)點(diǎn)。 本文就近年來(lái)拉呋替丁的臨床應(yīng)用研究進(jìn)展做一介紹。

    1  拉呋替丁藥理作用

    拉呋替丁能持續(xù)地抑制人胃酸、胃蛋白酶的基礎(chǔ)分泌、夜間分泌及四肽胃泌素等刺激因子引起的分泌，對(duì)胃酸的抑制作用與法莫替丁和西咪替丁相比，作用更有效、更持久。拉呋替丁還具有很強(qiáng)的黏膜保護(hù)作用，在低于抗胃酸分泌劑量下就可產(chǎn)生抗?jié)兓钚?。而法莫替丁和西咪替丁只有在高于抗分泌劑量下才能發(fā)揮抗?jié)兓钚?。?dòng)物實(shí)驗(yàn)中，拉呋替丁可使胃黏膜損傷加速愈合，包括恢復(fù)變薄的胃黏膜厚度和減少的壁細(xì)胞數(shù)量，而法莫替丁和西咪替丁在產(chǎn)生相同程度的抗胃酸分泌作用的同時(shí)沒(méi)有這些形態(tài)學(xué)作用。以?shī)W美拉唑?yàn)榇淼默F(xiàn)有的質(zhì)子泵抑制劑也無(wú)胃黏膜保護(hù)作用。另外，接受拉呋替丁治療后的復(fù)發(fā)率低。與法莫替丁和雷尼替丁在實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍愈合率相當(dāng)?shù)膭┝肯拢叩臐儚?fù)發(fā)率分別為4%、40.9%和31.3%，拉呋替丁與后二者差異有顯著性。

    2  拉呋替丁的臨床作用

    2.1  拉呋替丁治療消化性潰瘍

    臨床試驗(yàn)中，采用多中心、隨機(jī)、雙盲、陽(yáng)性藥物平行對(duì)照的臨床研究。對(duì)不同中心進(jìn)行區(qū)組隨機(jī)分配，分為兩組，一組為試驗(yàn)藥拉呋替丁片，另一組為對(duì)照藥法莫替丁片。本試驗(yàn)共入組患者207例，拉呋替丁組103例，法莫替丁組104例，全部患者均使用了研究藥物并進(jìn)行了至少一次安全性評(píng)價(jià)和有效性評(píng)價(jià)，202例被納入PPS分析，其中拉呋替丁組102例，法莫替丁組100例，所有入組患者被納入FAS分析與安全性分析數(shù)據(jù)集（SS）分析；試驗(yàn)中有5例患者脫落，脫落率為2.42%。無(wú)剔除病例。內(nèi)鏡檢查潰瘍愈合率：PPS人群中拉呋替丁組潰瘍愈合率為85.1%,法莫替丁組潰瘍愈合率為75%，兩組潰瘍治愈率差異無(wú)顯著性（P>0.05）。總有效率：PPS人群中拉呋替丁組潰瘍總有效率為93.1%,法莫替丁組潰瘍總有效率為82%，兩組總有效率差異有顯著性（P<0.05）。

    2.2  拉呋替丁治療急性胃炎

    臨床報(bào)道，在治療急性胃炎時(shí)，服用拉呋替丁10mg/次，2次/d，連續(xù)用藥6天，結(jié)果治愈率為96.8%。機(jī)制：胃炎急性期胃黏膜充血、水腫、胃酸分泌過(guò)多等造成一系列臨床刺激癥狀，應(yīng)用拉呋替丁將H2受體阻斷，減少胃酸分泌，控制和改善黏膜充血、水腫，使疼痛、惡心及嘔吐癥狀消失。

    2.3  拉呋替丁在胃泌素瘤中的應(yīng)用

    胃泌素瘤好發(fā)于十二指腸和胰腺，亦可見(jiàn)于脾門、胃或肝臟，高胃泌素血癥是診斷胃泌素瘤有價(jià)值的依據(jù)之一。大多數(shù)胃泌素瘤病人未刺激胃酸分泌超過(guò)18mmol/L。拉呋替丁是被證明治療胃泌素瘤有效的H2受體阻斷劑，可緩解癥狀、減少酸分泌和治療潰瘍。拉呋替丁經(jīng)安全性評(píng)價(jià)，均未證明有致癌性、致突變性和致畸性。根據(jù)臨床觀察，本藥不良反應(yīng)甚微，少數(shù)患者有口干、頭暈、失眠、便秘、腹瀉等癥狀。

    3  結(jié)語(yǔ)

    拉呋替丁作為新一代H2受體拮抗劑，是一種用藥劑量小、起效快、療效好、作用持久、安全可靠的藥物。但治療成本較低，所以有望成為治療消化性潰瘍和急慢性胃炎的首選藥物之一，在市場(chǎng)上具有較大的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益。